TC-H 106

N° de catalogueS6738 Lot :S673802

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Données techniques

Formule

C20H25N3O2

 

Poids moléculaire 339.43 Numéro CAS 937039-45-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (200.33 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

3.4mg/ml (10.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.49mg/ml (1.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description TC-H 106 (Pimelic Diphenylamide 106) est un inhibiteur lent et à liaison forte de la classe I des histone deacetylases(HDAC) avec des valeurs de Ki de 148 nM, environ 102 nM, 14 nM pour HDAC1, HDAC2, HDAC3, respectivement.
Cibles
HDAC3
(Cell-free assay)
HDAC2
(Cell-free assay)
HDAC1
(Cell-free assay)
14 nM(Ki) ~102 nM(Ki) 148 nM(Ki)
In vitro

La capacité de TC-H 106 à prolonger l'acétylation des histones a également été observée en culture cellulaire. Les cellules traitées avec ce composé (à une concentration sub-EC10, déterminée par un test de prolifération cellulaire MTS) présentent de l'histone H3 hyperacétylée. Ces cellules ne perdent pas de quantités significatives d'histone H3 acétylée, même après le retrait de l'inhibiteur pendant des heures..

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]

  • Lignées cellulaires

    lymphoblastoid cell line

  • Concentrations

    2 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells are cultured in RPMI 1640 media with 10% fetal bovine serum and 10 mM HEPES, at 37 °C in 5% CO2. After the 5th split, the cells are treated with inhibitor TC-H 106 (2 μM) for 24 h, in culture medium. 24 h after treatment, the cells are washed twice with Hanks' balanced salts buffer to remove this compound. A portion of the cell population is then harvested immediately after washing, and referred to as a time 0 point (24 h treatment point), and the rest of the cells are then re-cultured in cell culture media without added inhibitor. The re-cultured cells and controls are then harvested every hour for a total of 7 h.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18953021/

Sellecks TC-H 106 A été cité par 3 Publications

β1 integrin signaling governs necroptosis via the chromatin-remodeling factor CHD4 [ Cell Rep, 2023, 42(11):113322] PubMed: 37883227
PATJ inhibits histone deacetylase 7 to control tight junction formation and cell polarity [ Cell Mol Life Sci, 2023, 80(11):333] PubMed: 37878054
Rb-E2F-HDAC Repressor Complexes Control Interferon-Induced Repression of Adenovirus To Promote Persistent Infection [ J Virol, 2022, e0044222] PubMed: 35546119

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