Tenatoprazole

N° de catalogueS4212 Lot :S421202

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Données techniques

Formule

C₁₆H₁₈N₄O₃S

Poids moléculaire

346.4

Numéro CAS

113712-98-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (199.19 mM)

Ethanol

31 mg/mL (89.49 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le Tenatoprazole (TU-199,STU-Na) est une prodrogue de la classe des inhibiteurs de la Proton Pump (PPI), qui inhibe le transport de protons avec une IC50 de 3,2 μM. Ce composé ne marque que la sous-unité alpha de la H(+),K(+)-ATPase gastrique ; environ 2,6 nM/mg de ce produit chimique est lié à la H(+),K(+)-ATPase.

Cibles

Proton pump	H(+),K(+)-ATPase (Cell-free assay)
	3.2 μM

In vitro

Le Tenatoprazole a marqué uniquement la sous-unité alpha de la H+,K+-ATPase gastrique, comme cela a été observé pour d'autres IPP, environ 2,6 nmol/mg de ce composé est lié à la H+,K+-ATPase. Les deux énantiomères (R)- ou (S)-tenatoprazole donnent la même stœchiométrie de liaison avec 88 % d'inhibition. Ce composé ne marque que le peptide contenant les cinquième et sixième segments transmembranaires, ceux-ci contiennent deux cystéines, la cystéine 813 dans le vestibule luminal et la cystéine 822 dans le sixième domaine transmembranaire.

In vivo

Le Tenatoprazole offre une activation lente in vivo, ce qui est prédit par sa vitesse d'activation chimique chez les rats à jeun. Ce composé inhibe environ 20 à 30 % de l'activité enzymatique même en présence de sécrétion acide chez les rats à jeun. Ce produit chimique offre un C_max plus élevé de 183 ng/mL, un T_max de 1,3 heure et une AUC de 822 ng*h/mL chez le chien.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16405921/

Sellecks Tenatoprazole A été cité par 2 Publications

Tsg101 UEV Interaction with Nedd4 HECT Relieves E3 Ligase Auto-Inhibition, Promoting HIV-1 Assembly and CA-SP1 Maturation Cleavage [ Viruses, 2024, 16(10)1566]	PubMed: 39459900
Ilaprazole and other novel prazole-based compounds that bind Tsg101 inhibit viral budding of HSV-1/2 and HIV from cells [ J Virol, 2021, JVI.00190-21]	PubMed: 33731460

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