Données techniques
| Formule | C9H16N5O5P |
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| Poids moléculaire | 305.23 | Numéro CAS | 206184-49-8 | |
| Solubilité (25°C)* | In vitro | Water | 10 mg/mL (32.76 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Tenofovir (GS-1278) hydrate bloque les infections de la Reverse Transcriptase et du virus de l'hépatite B. |
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| In vitro | Tenofovir réduit l'effet cytopathique viral du VIH-1(IIIB), du VIH-2(ROD) et du VIH(EHO) avec une EC50 de 1,15 μg/mL, 1,12 μg/mL et 1,05 μg/mL dans les cellules MT-4. Tenofovir réduit également l'effet cytopathique viral du SIV(mac251), du SIV(B670), du SHIV(89.6) et du SHIV(RTSHIV). Tenofovir est uniquement actif contre le VIH multinucléoside-résistant exprimant la mutation Q151M, mais montre une susceptibilité réduite aux mutations d'insertion T69S. Tenofovir inhibe l'activité du virus de l'hépatite B (VHB) dans les cellules HepG2 2.2.15, HepAD38 et HepAD79. Tenofovir (4 μM) inhibe complètement la croissance du VIHIIIB dans les cellules MT-2. Tenofovir inhibe la synthèse de l'ADN strong-stop à brin négatif avec une IC50 de 9 µM pour la RT de type sauvage, 6 µM pour la RT M184V et 50 µM pour la RT K65R. |
| In vivo | Tenofovir (30 mg/kg) prévient complètement l'infection par le SIV chez tous les macaques sans toxicité. Le traitement par Tenofovir réduit les niveaux d'ARN viral plasmatique à des niveaux indétectables, avec des diminutions parallèles de l'infectiosité du plasma et des cellules infectieuses dans les cellules mononucléaires du sang périphérique et le liquide céphalorachidien (LCR) et une stabilisation du nombre de cellules T CD4+. Tenofovir (30 mg/kg, s.c.) supprime complètement l'infection par le VIH via une exposition intravaginale chez les macaques à queue de porc. |
Protocole (de référence)
| Étude animale : |
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Références
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Sellecks Tenofovir hydrate A été cité par 2 Publications
| Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] | PubMed: 35320348 |
| Sofosbuvir Activates EGFR-Dependent Pathways in Hepatoma Cells with Implications for Liver-Related Pathological Processes [ Cells, 2020, 9(4)E1003] | PubMed: 32316635 |
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