Tenovin-1

N° de catalogueS8000 Lot :S800001

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Données techniques

Formule

C20H23N3O2S
Poids moléculaire 369.48 Numéro CAS 380315-80-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 250 mg/mL (676.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
15% Captisol

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 10.000mg/ml (27.07mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Tenovin-1 protège contre la dégradation de p53 médiatisée par MDM2, qui implique l'ubiquitination, et agit par l'inhibition des activités de déacétylation des protéines de SirT1 et SirT2. Ce composé est également un inhibiteur de la dihydroorotate dehydrogenase (DHODH).
Cibles
p53 Mdm2 DHODH
In vitro

Tenovin-1 est un activateur de p53 et augmente la quantité de protéine p53 dans les 2 heures suivant le traitement. Le traitement par ce composé n'altère pas les niveaux d'ARNm de p53. Il (10 μM) protège p53 de la dégradation médiatisée par mdm2 avec peu d'effet sur la synthèse de p53. Cette substance chimique réprime la croissance cellulaire et induit l'Apoptosis dans un panel de cellules tumorales exprimant p53. Il agit par l'inhibition des activités de désacétylation des protéines de SirT1 et SirT2, deux membres importants de la famille des Sirtuin.

In vivo

Les premières expériences in vivo ont indiqué que tenovin-1 altère la croissance des xénogreffes tumorales dérivées de BL2.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HCT116, HCT116 p53−/−, EW36, BL2, NTera2D, NTera2D-DNp53, ARN8, NHDF, SKNH-pCMV and SKNSH-DNp53.

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    4 days

  • Méthode

    Cell viability is determined by trypan blue exclusion, Giemsa staining, or MTT assays.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Female SCID mice injected subcutaneously with ARN8 cells suspended in matrigel.

  • Posologies

    92.5 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18455128/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32900849/

Validation du produit par le client

The SIRT1 inhibitor (tenovin-1) partially blocked the protective effect of γ-man in L02 cells. The effect of tenovin-1 on expression and acetylation level of PGC-1α (B) in L02 cells treated with or without γ-man.

Données de [ , , Journal of Functional Foods, 2018, 40:544-553 ]

Sellecks Tenovin-1 A été cité par 5 Publications

How hydrophilic group affects drug-protein binding modes: Differences in interaction between sirtuins inhibitors Tenovin-1/Tenovin-6 and human serum albumin [ J Pharm Biomed Anal, 2021, 201:114121] PubMed: 34020341
Circular RNA hsa_circ_0055538 regulates the malignant biological behavior of oral squamous cell carcinoma through the p53/Bcl-2/caspase signaling pathway. [ J Transl Med, 2019, 17(1):76] PubMed: 30857544
Increased expression of Sonic hedgehog restores diabetic endothelial progenitor cells and improves cardiac repair after acute myocardial infarction in diabetic mice. [ Int J Mol Med, 2019, 44(3):1091-1105] PubMed: 31524224
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] PubMed: 30760778
The protective effect of PFTα on alcohol-induced osteonecrosis of the femoral head [ Oncotarget, 2017, 8(59):100691-100707] PubMed: 29246013

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