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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin) est un antagoniste sélectif des alpha-1 utilisé pour le traitement des symptômes de l'hypertrophie bénigne de la prostate (HBP). Il agit en bloquant l'action de l'adrénaline sur les muscles lisses de la vessie et les parois des vaisseaux sanguins.
Cibles
alpha1-AR
In vitro
Le Terazosin induit une cytotoxicité dans les cellules PC-3 et les cellules prostatiques bénignes humaines avec une IC50 de plus de 100 μM. Le Terazosin a également inhibé efficacement la prolifération et la formation de tubes induites par le facteur de croissance endothélial vasculaire dans les cellules endothéliales de la veine ombilicale humaine cultivées (IC50 de 9,9 et 6,8 μM, respectivement).
In vivo
Le Terazosin produit une inhibition complète et dose-dépendante de l'activité motrice et de la catalepsie. Administré par voie intraventriculaire, cet antagoniste protège les récepteurs alpha 1 striataux et corticaux cérébraux, mais pas les récepteurs D1 striataux ou corticaux, de l'alkylation in vivo par la N-éthoxycarbonyl-2-éthoxy-1,2-dihydroxyquinoléine. Le Terazosin intraventriculaire produit également une hypothermie et une fréquence respiratoire réduite, suggérant une réduction de l'efflux sympathique. Le Terazosin n'altère pas les performances lors d'un test sur fil horizontal ni la capacité à effectuer des mouvements coordonnés lors d'un test de nage.Le Terazosin inhibe significativement l'angiogenèse induite par le facteur de croissance endothélial vasculaire chez les souris nues avec une IC50 de 7,9 μM, montrant qu'il a un effet anti-angiogénique plus puissant qu'un effet cytotoxique.
To determine the cytotoxic effect mode of action, several identification techniques were used in the current study. Apoptotic cells are detected in situ using terminal deoxynucleotidyl transferase deoxyuridine triphosphate nick end labeling. Results show a positive reaction after a 12-hour treatment of PC-3 cells with terazosin (100 μM).
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