Teriflunomide

N° de catalogueS4169 Lot :S416907

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Données techniques

Formule

C12H9F3N2O2
Poids moléculaire 270.21 Numéro CAS 163451-81-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 27 mg/mL (99.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) est le métabolite actif du léflunomide, inhibant la synthèse de novo des pyrimidines en bloquant l'enzyme dihydroorotate Dehydrogenase, utilisé comme agent immunomodulateur.
Cibles
dihydroorotate dehydrogenase
In vitro Teriflunomide agit principalement comme un inhibiteur de la dihydroorotate Dehydrogenase (DHODH), une enzyme mitochondriale clé impliquée dans la synthèse de novo des pyrimidines dans les cellules à prolifération rapide. En réduisant l'activité des lymphocytes T et des lymphocytes B à forte avidité en prolifération, le teriflunomide atténue probablement la réponse inflammatoire aux autoantigènes dans la SEP. Ainsi, le teriflunomide peut être considéré comme un médicament cytostatique plutôt que cytotoxique pour les leucocytes.
In vivo Teriflunomide a démontré des effets bénéfiques dans deux modèles animaux indépendants de maladie démyélinisante. Dans le modèle de rat Dark Agouti d'encéphalomyélite auto-immune expérimentale (EAE), l'administration de Teriflunomide entraîne des preuves cliniques, histopathologiques et électrophysiologiques d'efficacité à la fois comme agent prophylactique et thérapeutique. De même, dans le modèle de ratte Lewis femelle d'EAE, l'administration de Teriflunomide entraîne des effets cliniques prophylactiques et thérapeutiques bénéfiques, avec un retard dans le début de la maladie et la gravité des symptômes.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23761970/

Validation du produit par le client

Leflunomide or teriflunomide were incubated with H1299, H460, A549 cells at indicated concentrations for or 2, 4 or 6 days, followed by MTT assay.

Données de [ , , Toxicol Lett, 2018, 282:154-165 ]

Sellecks Teriflunomide A été cité par 21 Publications

Coenzyme A protects against ferroptosis via CoAlation of mitochondrial thioredoxin reductase [ J Clin Invest, 2025, e190215] PubMed: 40694424
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Proof-of-principle studies on a strategy to enhance nucleotide imbalance specifically in cancer cells [ Cell Death Discov, 2022, 8(1):464] PubMed: 36424385
Inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase cooperate with molnupiravir and N4-hydroxycytidine to suppress SARS-CoV-2 replication [ iScience, 2022, 25(5):104293] PubMed: 35492218
Inhibition of de novo pyrimidine synthesis augments Gemcitabine induced growth inhibition in an immunocompetent model of pancreatic cancer [ Int J Biol Sci, 2021, 17(9):2240-2251] PubMed: 34239352
The Mitochondria-Independent Cytotoxic Effect of Leflunomide on RPMI-8226 Multiple Myeloma Cell Line [ Molecules, 2021, 26(18)5653] PubMed: 34577124
Inhibition of canine distemper virus replication by blocking pyrimidine nucleotide synthesis with A77 1726, the active metabolite of the anti-inflammatory drug leflunomide [ J Gen Virol, 2021, 102(3)] PubMed: 33416466
Application of a newly-developed cynomolgus macaque BiTE-mediated cytotoxic T-lymphocyte activity assay to various immunomodulatory agents in vitro [ J Immunotoxicol, 2021, 18(1):154-162] PubMed: 34714999
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: N/A
N4-hydroxycytidine and inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase synergistically suppress SARS-CoV-2 replication [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.06.28.450163] PubMed: None

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