Tetrahydropalmatine hydrochloride

N° de catalogueS3854 Lot :S385401

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Données techniques

Formule

C₂₁H₂₅NO₄.HCl

Poids moléculaire

391.89

Numéro CAS

6024-85-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

12 mg/mL (30.62 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	La Tetrahydropalmatine (THP, Gindarine, 1-Tetrahydropalmitine) est un alcaloïde isoquinoléine présent dans plusieurs espèces végétales différentes, principalement dans le genre Corydalis (Yan Hu Suo), mais aussi dans d'autres plantes comme Stephania rotunda. C'est un puissant relaxant musculaire. Le Tetrahydropalmatine hydrochloride agit en inhibant la libération amygdaloïde de dopamine pour inhiber une crise épileptique chez les rats.
In vitro	La Tetrahydropalmatine inhibe la production de protéine COX-2 et d'ARNm induite par le LPS de manière dose-dépendante. Elle supprime l'activation de la voie de signalisation NF-kB, ce qui entraîne la régulation de l'expression d'IL-8 et bloque spécifiquement les voies de signalisation ERK1=2 et p38 MAPK. La L-THP entraîne une apoptose indépendante de p53 via la régulation négative de la protéine XIAP en inhibant la MDM2 associée à la voie dépendante du protéasome et une sensibilité accrue des cellules EU-4 à la doxorubicine. La L-THP provoque l'activation de la caspase et entraîne l'apoptose. La l-THP possède un effet bloquant sur les Dopamine Receptor D1 et D2 et les canaux Ca2+ voltage-dépendants.
In vivo	La l-THP pourrait atténuer les effets stimulants de l'oxycodone sur la locomotion et inhiber le développement et l'expression de la sensibilisation comportementale à l'oxycodone.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires THP-1 cells Concentrations 0.2, 1, or 2 mM Temps dincubation 24 h Méthode Cell viability is examined by MTT assay. In brief, THP-1 cells are seeded at a density of 5×10⁴ cells/mL in 96-well plates. Each batch of cells includes a nontreated group as a control. Tetrahydropalmatine (0.2, 1, or 2 mM) and LPS (2 mg/mL) are then added to each well, after which the plates are incubated for 24 hours at 37℃ under 5% CO2. Next, MTT solutions (5 mg/mL) are added to each well, and the samples are then cultured for an additional 4 hours. The supernatant is then discarded, and 100 mL of dimethylsulfoxide is added to each well. Next, the optical density is read at 590 nm.
Étude animale :^{^[3]}	Modèles animaux Kunming mice Posologies 6.25, 12.5, and 18.75 mg/kg Administration administered intragastrically

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
THP-1 cells
Concentrations
0.2, 1, or 2 mM
Temps dincubation
24 h
Méthode
Cell viability is examined by MTT assay. In brief, THP-1 cells are seeded at a density of 5×10⁴ cells/mL in 96-well plates. Each batch of cells includes a nontreated group as a control. Tetrahydropalmatine (0.2, 1, or 2 mM) and LPS (2 mg/mL) are then added to each well, after which the plates are incubated for 24 hours at 37℃ under 5% CO2. Next, MTT solutions (5 mg/mL) are added to each well, and the samples are then cultured for an additional 4 hours. The supernatant is then discarded, and 100 mL of dimethylsulfoxide is added to each well. Next, the optical density is read at 590 nm.

Étude animale :^{^[3]}

Modèles animaux
Kunming mice
Posologies
6.25, 12.5, and 18.75 mg/kg
Administration
administered intragastrically

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20828314/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28721806/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15842769/

Sellecks Tetrahydropalmatine hydrochloride A été cité par 1 Publication

Tetrahydropalmatine exerts analgesic effects by promoting apoptosis and inhibiting the activation of glial cells in rats with inflammatory pain [ Mol Pain, 2021, 17:17448069211042117]	PubMed: 34505815

Tetrahydropalmatine exerts analgesic effects by promoting apoptosis and inhibiting the activation of glial cells in rats with inflammatory pain [ Mol Pain, 2021, 17:17448069211042117]

PubMed: 34505815

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