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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
3.000mg/ml
(12.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
3.000mg/ml
(12.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
(E/Z)-TG003 est un puissant inhibiteur de la Cdc2-like kinase (Clk), compétitif de l'ATP, avec une IC50 de 20 nM, 200 nM et 15 nM pour Clk1, Clk2 et Clk4, respectivement. Aucun effet inhibiteur sur Clk3, SRPK1, SRPK2 ou PKC.
Cibles
mCLK4 (Cell-free assay)
mCLK1 (Cell-free assay)
mCLK2 (Cell-free assay)
15 nM
20 nM
200 nM
In vitro
TG003 inhibe l'épissage dépendant de SF2/ASF de la β-globine humaine in vitro par suppression de la phosphorylation médiatisée par Clk1/Sty. TG003 inhibe l'activité de la kinase Clk1/Sty dans les cellules mammifères, tandis qu'il n'a pas d'effet toxique sur la croissance des cellules HeLa et COS-7 à une concentration de 10 μM. TG003 bloque la production d'ARN d'IL-1β par les plaquettes en inhibant l'épissage de l'ARN hétéronucléaire d'IL-1β. Pendant la différenciation des adipocytes 3T3-L1, TG003 bloque également l'épissage alternatif de PKCβII et l'expression de PPARγ1 et PPARγ2.
In vivo
Le TG003 (10 μM) corrige les défauts embryonnaires induits par une activité excessive de Clk chez Xenopus.
L'activité kinase des Clks et SRPKs est mesurée dans un mélange réactionnel contenant 200 mM Tris-HCl (pH 7,5), 12,5 mM MgCl2, 8 mM dithiothréitol, 4 mM EGTA, 1 à 20 μM ATP, 1 μCi de [γ-32P]ATP, 1 μg de peptide synthétique du domaine RS de SF2/ASF (NH2-RSPSYGRSRSRSRSRSRSRSRSNSRSRSY-OH) et 0,1 à 1 μg de kinases purifiées dans un volume final de 40 μL. L'activité de la protéine kinase dépendante de l'AMPc est mesurée dans un mélange réactionnel contenant 80 mM Tris-HCl (pH 7,5), 12,5 mM MgCl2, 8 mM dithiothréitol, 4 mM EGTA, 10 μM ATP, 1 μCi de [γ-32P]ATP, 5 μg d'histone H1 et 1 μg de sous-unité catalytique de la protéine kinase dépendante de l'AMPc de rat purifiée. L'activité de la protéine kinase C est mesurée dans un mélange réactionnel contenant 200 mM Tris-HCl (pH 7,5), 12,5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 80 μg/mL de phosphatidylsérine, 8 μg/mL de dioléine, 10 μM ATP, 1 μCi de [γ-32P]ATP, 5 μg d'histone H1 et 2 μL de protéine kinase C de rat partiellement purifiée. La concentration finale de Me2SO est ajustée à 1 % quelle que soit la concentration de l'inhibiteur. Le mélange réactionnel est incubé à 30 ou 25 °C pour les protéines recombinantes de mammifères ou de Xenopus, respectivement, pendant 10 min, et une demi-portion est déposée sur une membrane de phosphocellulose P81. Les conditions de l'essai kinase, y compris la période d'incubation et la concentration des kinases et des substrats, sont optimisées pour maintenir la linéarité pendant l'incubation. La membrane est lavée avec une solution d'acide phosphorique à 5 % (domaine RS de SF2/ASF) ou une solution trichloroacétique à 5 % (histone H1) pendant au moins 15 min. La radioactivité est mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation liquide. La radioactivité nette est déduite en soustrayant le bruit de fond du mélange réactionnel sans kinase, et les données sont exprimées en pourcentage par rapport à l'échantillon témoin contenant le solvant.
2 × 105 HeLa cells or 1.5 × 105 COS-7 cells resuspended in 2 mL of medium are plated on 6-well dishes, and 2 μL of 10 mM TG003 dissolved in Me2SO (final concentration at 10 μM), or 2 μL of Me2SO, is added to some wells. Cells are trypsinized, and the density is counted every 24 h for 3 days. Cells are then fixed with 1 mL of ice-cold 70% ethanol, washed with PBS, incubated in 1 ml of PBS containing 1 μg/mL DNase-free RNase A and 50 μg/mL propidium iodide for 20 min at 37 °C, and proceeded to cell cycle analysis by FACSCalibur.
Sellecks (E/Z)-TG003 A été cité par 9 Publications
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
A common cellular response to broad splicing perturbations is characterized by metabolic transcript downregulation driven by the Mdm2-p53 axis
[ Dis Model Mech, 2024, 17(2)dmm050356]
Proteasome Inhibitor-Induced Modulation Reveals the Spliceosome as a Specific Therapeutic Vulnerability in Multiple Myeloma
[ Nat Commun, 2020, 22;11(1):1931]
Chemically defined and growth-factor-free culture system for the expansion and derivation of human pluripotent stem cells.
[ Nat Biomed Eng, 2018, 2(3):173-182]
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