umbralisib (TGR-1202)

N° de catalogueS8194 Lot :S819402

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Données techniques

Formule

C31H24F3N5O3
Poids moléculaire 571.55 Numéro CAS 1532533-67-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (174.96 mM)
Ethanol 7 mg/mL (12.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description L'umbralisib (TGR-1202, Rp-5264), un nouvel inhibiteur de prochaine génération de la PI3Kδ, inhibe l'activité de la PI3Kδ dans les essais enzymatiques et cellulaires avec des valeurs d'IC50 et d'EC50 de 22,2 et 24,3 nM, respectivement.
Cibles
PI3Kδ
(Cell-free assay)
22.2 nM
In vitro Le composé présente un degré élevé de sélectivité par rapport aux isoformes alpha (>1000 fois), bêta (>30-50 fois) et gamma (>15-50 fois). De plus, le composé provoque une inhibition semi-maximale de la prolifération des cellules CD19 du sang total humain entre 100 et 300 nM. Le traitement des PBMC avec le RP5264 entraîne initialement un arrêt en G2/M suivi d'une augmentation ultérieure du nombre de cellules Sub G0. Des essais de viabilité démontrent que le composé provoque une inhibition significative de la croissance ainsi que de la phosphorylation d'Akt des cellules leucémiques immortalisées et primaires.
In vivo Le composé présente une bonne absorption orale avec des propriétés pharmacocinétiques favorables chez les rongeurs. Il présente également un excellent profil de sécurité

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    Multiple Myeloma resistant (MM-1R) or sensitive (MM-1S) cells

  • Concentrations

    --

  • Temps dincubation

    96 h

  • Méthode

    Multiple Myeloma resistant (MM-1R) or sensitive (MM-1S) cells are incubated with desired concentrations of RP5264. Growth is assessed after 96 h by a MTT assay.
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Female Balb/c mice

  • Posologies

    12.5, 25, 50 mg/kg

  • Administration

    oral administration

Références

  • http://www.tgtxinc.com/AACR2012Poster3741.pdf

Sellecks umbralisib (TGR-1202) A été cité par 7 Publications

A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Targeting IRAK4 with Emavusertib in Lymphoma Models with Secondary Resistance to PI3K and BTK Inhibitors [ J Clin Med, 2023, 12(2)399] PubMed: 36675328
Využití vybraných inhibitorů k překonání anthracyklinové rezistence v terapii nádorových onemocnění (in vitro studie). [ Charles University, 2023, ] PubMed: None
Functional Testing to Characterize and Stratify PI3K Inhibitor Responses in Chronic Lymphocytic Leukemia [ Clin Cancer Res, 2022, 28-20:4444-4455] PubMed: 35998013
Resistance to PI3κδ inhibitors in marginal zone lymphoma can be reverted by targeting the IL-6/PDGFRA axis [ Haematologica, 2022, 10.3324/haematol.2021.279957] PubMed: 35484662
The delta isoform of PI3K predominates in chronic myelomonocytic leukemia and can be targeted effectively with umbralisib and ruxolitinib [ Exp Hematol, 2021, S0301-472X(21)00089-8] PubMed: 33617893
Ex vivo blockade of PI3K gamma or delta signaling enhances the antitumor potency of adoptively transferred CD8+ T cells. [ Eur J Immunol, 2020, 8] PubMed: 32383488

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