TH287

N° de catalogueS7631 Lot :S763101

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Données techniques

Formule

C11H10Cl2N4

Poids moléculaire 269.13 Numéro CAS 1609960-30-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (196.93 mM)
Ethanol 10 mg/mL (37.15 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

2.650mg/ml (9.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 53 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.440mg/ml (1.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description TH287 est un inhibiteur puissant et sélectif de MTH1 (NUDT1) avec une IC50 de 0,8 nM.
Cibles
NUDIX1 MTH1
0.8 nM
In vitro TH287 tue sélectivement et efficacement les cellules U2OS et d'autres lignées de cellules cancéreuses avec moins de toxicité pour plusieurs cellules primaires ou immortalisées, et induit des dommages oxydatifs à l'ADN.
In vivo Chez les souris C57Bl/6, TH287 (5 mk/kg, i.p.) provoque un temps de pic et une concentration maximale de 0,5 h et 0,82 μM.

Protocole (de référence)

Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    C57Bl/6 mice

  • Posologies

    5 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24695224/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25459754/

Sellecks TH287 A été cité par 5 Publications

Therapeutic targeting nudix hydrolase 1 creates a MYC-driven metabolic vulnerability [ Nat Commun, 2024, 15(1):2377] PubMed: 38493213
Combined inhibition of EZH2 and ATM is synthetic lethal in BRCA1-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41] PubMed: 35715861
Disrupted mitochondrial homeostasis coupled with mitotic arrest generates antineoplastic oxidative stress [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-02105-9] PubMed: 34773075
Targeting Mutant PPM1D Sensitizes Diffuse Intrinsic Pontine Glioma Cells to the PARP Inhibitor Olaparib. [ Mol Cancer Res, 2020, 10.1158/1541-7786.MCR-19-0507] PubMed: 32229503
MTH1 Inhibitor TH287 Suppresses Gastric Cancer Development Through the Regulation of PI3K/AKT Signaling. [ Cancer Biother Radiopharm, 2020, 10.1089/cbr.2019.3031] PubMed: 32077746

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