Thapsigargin

N° de catalogueS7895 Lot :S789502

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Données techniques

Formule

C34H50O12
Poids moléculaire 650.75 Numéro CAS 67526-95-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (153.66 mM)
Ethanol 100 mg/mL (153.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (7.68mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Thapsigargin est un puissant inhibiteur non compétitif de la sarco/endoplasmic reticulum Ca2+ ATPase (SERCA) avec une IC50 de 0,353 nM ou 0,448 nM pour les transitoires de [Ca2+]i évoquées par le carbachol, avec ou sans pré-stimulation par KCl. Thapsigargin induit l'apoptose cellulaire. Thapsigargin est extrait d'une plante, Thapsia garganica.
Cibles
SERCA
In vitro

Dans les cellules de neuroblastome humain SH-SY5Y, deux1212 différents12 réservoirs intracellulaires de Ca2+, un sensible au KCl/caféine et un sensible au carbachol/IP3, ont été démontrés précédemment. Thapsigargin (0,05 nM à 20 μM) induit un transitoire de [Ca2+]i. Ce composé inhibe les transitoires de [Ca2+]i évoquées par le carbachol avec (IC50 = 0,353 nM) ou sans (IC50 = 0,448 nM) une pré-stimulation par KCl. Il est efficace pour induire le stress du réticulum endoplasmique (RE) dans les hépatocytes.
In vivo

La TG à une dose de 0,5 μg/g/poids corporel est sûre et n'entraîne aucun effet indésirable sur la survie chez les souris. Le traitement par ce composé chez les souris12 entraîne une expression significative des marqueurs de stress du RE ATF6 et eIF2α dans le tissu adipeux. Il ne parvient pas à induire l'expression de la plupart des protéines de stress du RE et de l'UPR dans le foie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Human SH-SY5Y neuroblastoma cells

  • Concentrations

    0.05 nM–20 μM

  • Temps dincubation

    5 min

  • Méthode

    The TG-treatment is conducted in several different modes as follows: (1) Applied prior to any stimulus: After a 5-min preincubation with 1.5 mM CaCl2, TG in different concentrations (0.05 nM–20 μM) is added to the cell suspension and the mixture is then incubated for further 5 min at 37 ℃. Stimulation starts with 100 mM KCl followed by 1 mM CAB or vice versa. (2) Applied between two stimuli: This compound is added to cell suspension after the Ca2+-transient evoked by the first stimulant (100 mM KCl or 1 mM CAB) has reached its steady state. 5 min after the TG-addition, cells are then challenged for the second time by 1 mM CAB or 100 mM KCl. (3) Applied briefly after the first (KCl- or CAB-) stimulation: In this treatment mode, this chemical is added briefly ( ~ 10 s) after the first stimulant (100 mM KCl or 1 mM CAB) is applied, before the evoked [Ca2+]i-transient reaches a new steady state. The second stimulant (1 mM CAB or 100 mM KCl) is then applied 5 min after the TG-addition. (4) Applied briefly after the second stimulation: In the CAB→KCl stimulation mode, this compound is added briefly ( ~ 10 s) after the second stimulant, i.e. 100 mM KCl.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Male Balb/c mice

  • Posologies

    0.5 mg/kg

  • Administration

    IP

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15157804/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24688409/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27755507/

Sellecks Thapsigargin A été cité par 32 Publications

The integrated stress response drives MET oncogene overexpression in cancers [ EMBO J, 2025, 44(4):1107-1130] PubMed: 39774381
A combined experimental and computational analysis of mantATP turnover in skinned muscle fibers [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(20):e2502652122] PubMed: 40372438
ATF6α inhibits ΔNp63α expression to promote breast cancer metastasis by the GRP78-AKT1-FOXO3a signaling [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):289] PubMed: 40223122
Disruption of mitochondrial homeostasis and permeability transition pore opening in OPA1 iPSC-derived retinal ganglion cells [ Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):28] PubMed: 39948685
Mitochondrial translation regulates terminal erythroid differentiation by maintaining iron homeostasis [ Sci Adv, 2025, 11(8):eadu3011] PubMed: 39983002
CRISPR-Based Gene Dependency Screens reveal Mechanism of BRAF Inhibitor Resistance in Anaplastic Thyroid Cancer [ bioRxiv, 2025, 2025.06.26.661609] PubMed: 40667288
Simultaneous proteome localization and turnover analysis reveals spatiotemporal features of protein homeostasis disruptions [ Nat Commun, 2024, 15(1):2207] PubMed: 38467653
TANGO6 regulates cell proliferation via COPI vesicle-mediated RPB2 nuclear entry [ Nat Commun, 2024, 15(1):2371] PubMed: 38490996
Leptin-mediated suppression of lipoprotein lipase cleavage enhances lipid uptake and facilitates lymph node metastasis in gastric cancer [ Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583] PubMed: 38958445
Cetylpyridinium chloride triggers paraptosis to suppress pancreatic tumor growth via the ERN1-MAP3K5-p38 pathway [ iScience, 2024, 27(8):110598] PubMed: 39211547

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