Thiamet G

N° de catalogueS7213 Lot :S721301

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Données techniques

Formule

C9H16N2O4S
Poids moléculaire 248.3 Numéro CAS 1009816-48-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (201.36 mM)
Water 50 mg/mL (201.36 mM)
Ethanol 12 mg/mL (48.32 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Thiamet G est un inhibiteur puissant et sélectif de l'O-GlcNAcase avec un Ki de 21 nM, tout en présentant une sélectivité de 37 000 fois par rapport à l'hexosaminidase lysosomale humaine.
Cibles
O-GlcNAcase
(cell-free assay)
21 nM(Ki)
In vitro Dans les cellules PC-12 différenciées par le NGF, l'inhibition de l'O-GlcNAcase par Thiamet G augmente les niveaux cellulaires d'O-GlcNAc avec une EC50 d'environ 30 nM. Ce composé (100 mM) réduit la phosphorylation de la tau d'environ 2,1 fois, 2,7 fois, 1,2 fois et 1,3 fois pour Ser396, Thr231, Ser422 et Ser262, respectivement. Il (12,5 nM et 25 nM) améliore significativement la phosphorylation de p38 en augmentant l'O-GlcNAcylation dans les cellules mésangiales. Dans les cellules avec gain de fonction de l'O-GlcNAc transférase ou de l'O-GlcNAcase, ce composé restaure l'assemblage du fuseau et sauve partiellement la phosphorylation des histones.
In vivo Chez les rats, Thiamet G (50 mg/kg) administré par i.v. traverse la barrière hémato-encéphalique et entraîne ensuite une augmentation des niveaux d'O-GlcNAc dans le cerveau de manière dose- et temps-dépendante, et une réduction de la phosphorylation de la tau dans le cerveau de rat. Ce composé est également biodisponible par voie orale. L'accumulation d'O-GlcNAc induite par ce produit chimique stimule la différenciation chondrogénique chez les souris C57/bl en augmentant l'expression génique des marqueurs de différenciation, ainsi que l'activité de MMP-2 et -9.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Healthy Sprague-Dawley rats.

  • Posologies

    200 mg/kg (p.o.), ~50 mg/kg (i.v.)

  • Administration

    Administrated by p.o. or i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587388/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21712532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23946484/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22859309/

Validation du produit par le client

Jurkat cells were treated with DMSO, paclitaxel, thiamet-G or paclitaxel plus thiamet-G for 3 h, and then cells were incubated on ice for 20 min, microtubule (green) and DAPI (blue) were immunostained and shown.

Données de [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 453(3), 392-7 ]

Hca-P and Hca-F were transfected with scrambled miRNA, miR-24-1 mimic or miR-24-1 inhibitor for 48 h, or treated with 1μM of MG132 (MG), 5μM of Thiamet G (Th) or 50μM of OSMI-1 (OS) for 48 h. c-Myc immunoprecipitations were performed, and immunoprecipitated fractions were analyzed by Western blotting for O-GlcNAcylation and c-Myc

Données de [ , , Biomedicine & Pharmacotherapy, 2017, (91):731-738 ]

Sellecks Thiamet G A été cité par 22 Publications

FBXO31-mediated ubiquitination of OGT maintains O-GlcNAcylation homeostasis to restrain endometrial malignancy [ Nat Commun, 2025, 16(1):1274] PubMed: 39894887
Renal tubular GSDME protects cisplatin nephrotoxicity by impeding OGT-STAT3-S100A7A axis in male mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):6807] PubMed: 40707439
O-GlcNAc modulation of nuclear pore complexes orchestrates mRNA export efficiency [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(32):e2502687122] PubMed: 40773237
Upregulation of protein O-GlcNAcylation levels promotes zebrafish fin regeneration [ Mol Cell Proteomics, 2025, S1535-9476(25)00034-9] PubMed: 40044042
O-GlcNAc-modified HOXA9 suppresses ferroptosis via promoting UBR5-mediated SIRT6 degradation in nasopharyngeal carcinoma [ Neoplasia, 2025, 62:101142] PubMed: 40081214
O-GlcNAcylation Facilitates the Interaction between Keratin 18 and Isocitrate Dehydrogenases and Potentially Influencing Cholangiocarcinoma Progression [ ACS Cent Sci, 2024, 10(5):1065-1083] PubMed: 38799671
FOXP1 phosphorylation antagonizes its O-GlcNAcylation in regulating ATR activation in response to replication stress [ EMBO J, 2024, 44(2):457-483.] PubMed: 39623140
Tissue-specific O-GlcNAcylation profiling identifies substrates in translational machinery in Drosophila mushroom body contributing to olfactory learning [ Elife, 2024, 13e91269] PubMed: 38619103
KDM2B regulates stroke injury by modulating OGT-mediated 0-GlcNAcylation of SLC7A11 [ Commun Biol, 2024, 7(1):1530] PubMed: 39558086
Bisphenol A induces non-alcoholic fatty liver disease by promoting the O-GlcNAcylation of NLRP3 [ Arch Physiol Biochem, 2023, 1-9.] PubMed: 38038745

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