THZ531

N° de catalogueS6595 Lot :S659502

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Données techniques

Formule

C₃₀H₃₂ClN₇O₂

Poids moléculaire

558.07

Numéro CAS

1702809-17-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (179.18 mM)

Ethanol

4 mg/mL (7.16 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.000mg/ml (1.79mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

THZ531 est un inhibiteur covalent sélectif de CDK12 et CDK13 avec des valeurs d'IC50 de 158 et 69 nM, respectivement.

Cibles

CDK13	CDK12
69 nM	158 nM

In vitro

Le traitement par THZ531 entraîne une diminution spectaculaire et irréversible de la prolifération des cellules Jurkat avec une CI50 de 50 nM. Ce composé induit l'apoptose d'une manière dépendante de la dose et du temps, avec de faibles doses (<350 nM) entraînant un début lent de l'apoptose sur plusieurs dédoublements cellulaires, tandis que des doses dépassant 350 nM induisent une apoptose rapide qui peut résulter d'une combinaison d'effets on-target et off-target. Ce produit chimique réduit la phosphorylation de Pol II CTD Ser2 (pSer2) d'une manière dépendante de la concentration.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27571479/

Sellecks THZ531 A été cité par 8 Publications

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Cyclin-dependent kinase 12 deficiency reprogrammes cellular metabolism to alleviate ferroptosis potential and promote the progression of castration-resistant prostate cancer [ Clin Transl Med, 2024, 14(5):e1678]	PubMed: 38736108
CDK7/12/13 inhibition targets an oscillating leukemia stem cell network and synergizes with venetoclax in acute myeloid leukemia [ EMBO Mol Med, 2022, e14990]	PubMed: 35253392
BET and CDK Inhibition Reveal Differences in the Proliferation Control of Sympathetic Ganglion Neuroblasts and Adrenal Chromaffin Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(11)2755]	PubMed: 35681734
MYC up-regulation confers resistance to everolimus and establishes vulnerability to cyclin dependent kinase inhibitors in pancreatic neuroendocrine neoplasms cells [ Neuroendocrinology, 2020, 10.1159/000509865]	PubMed: 32615570
CDK 12 drives breast tumor initiation andtrastuzumabresistance via WNT and IRS 1‐ErbB‐PI 3K signaling [ EMBO Rep, 2019, 20(10):e48058.]	PubMed: 31468695

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