Timolol Maleate

Timolol Maleate est un antagoniste bêta-adrénergique d'action similaire au propranolol. Le lévro-isomère est le plus actif. Ce composé a été proposé comme agent antihypertenseur, antiarythmique, antiangineux et antiglaucomateux. Similaire au propranolol et au nadolol, ce composé est un antagoniste non sélectif du beta-adrenergic receptor. [1] Ce produit chimique a une affinité plus élevée pour le récepteur bêta-2-adrénergique que pour le récepteur bêta-1-adrénergique dans l'atrium humain. Il n'a pas d'activité sympathomimétique intrinsèque significative, d'effet dépresseur myocardique direct ou d'activité anesthésique locale (stabilisatrice de membrane), mais possède un degré relativement élevé de solubilité lipidique. [3] Lorsqu'il est appliqué topiquement sur l'œil, cet agent a pour action de réduire la pression intraoculaire élevée, ainsi que normale, qu'elle soit ou non accompagnée de glaucome. L'élévation de la pression intraoculaire est un facteur de risque majeur dans la pathogenèse de la perte du champ visuel glaucomateuse et des dommages au nerf optique. [4] Comme le propranolol et le nadolol, il entre en compétition avec les neurotransmetteurs adrénergiques tels que les catécholamines pour la liaison aux récepteurs β1-adrenergic receptors dans le cœur et les muscles lisses vasculaires, et aux récepteurs β2 dans les muscles lisses bronchiques et vasculaires. Le blocage des récepteurs β1 entraîne une diminution de la fréquence cardiaque au repos et à l'exercice et du débit cardiaque, une diminution de la pression artérielle systolique et diastolique, et, éventuellement, une réduction de l'hypotension orthostatique réflexe. Le blocage des récepteurs β2 entraîne une augmentation de la résistance vasculaire périphérique. Le mécanisme exact par lequel ce composé réduit la pression oculaire n'est toujours pas connu. L'action la plus probable est la diminution de la sécrétion d'humeur aqueuse. [2]