Tirzepatide (LY3298176) sodium

N° de catalogueP1206 Lot :P120602

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Données techniques

Formule

C225H348N48O68• XNa
Poids moléculaire 4813.45 Numéro CAS 2023788-19-2 (free base)
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (20.77 mM)
Ethanol 9 mg/mL (1.86 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Tirzepatide (LY3298176, GIP/GLP-1 RA, TZP) sodium est un double agoniste des récepteurs GIP/GLP-1. Tirzepatide induit différentiellement l'internalisation des récepteurs GIP et GLP-1 avec des valeurs de CE50 de 18,2 nM et 18,1 nM, respectivement.
Cibles
GLP-1 receptor GIP receptor
18.1 nM(EC50) 18.2 nM(EC50)
In vitro

Dans les cellules HEK293, Tirzepatide induit l'internalisation du GIPR et a une propension à l'agonisme partiel, ce qui se reflète finalement dans un biais de signalisation vers la voie cAMP par rapport au recrutement de la β-arrestine.
In vivo

Le LY3298176 montre une sécrétion d'insuline dépendante du glucose et améliore la tolérance au glucose en agissant sur les récepteurs GIP et GLP-1 chez la souris. Le traitement chronique avec le LY3298176 entraîne une diminution significative du poids corporel dose-dépendante, plus prononcée que celle observée avec le sémaglutide.
Densité 95.0~105.0%

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32730231/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30473097/

Sellecks Tirzepatide (LY3298176) sodium A été cité par 10 Publications

Proinflammatory cytokine-induced alpha cell impairment in human islet microtissues is partially restored by dual incretin receptor agonism [ Diabetologia, 2025, 10.1007/s00125-025-06425-3] PubMed: 40374968
Tirzepatide, a dual GIP/GLP-1 receptor agonist, alleviates metabolic dysfunction-associated steatotic liver disease by reducing the expression of CD36 and OBP2A [ Genes Dis, 2025, 12(6):101761] PubMed: 40837406
Evidence that tirzepatide protects against diabetes-related cardiac damages [ Cardiovasc Diabetol, 2024, 23(1):112] PubMed: 38555463
Tirzepatide prevents neurodegeneration through multiple molecular pathways [ J Transl Med, 2024, 22(1):114] PubMed: 38287296
Adropin/Tirzepatide Combination Mitigates Cardiac Metabolic Aberrations in a Rat Model of Polycystic Ovarian Syndrome, Implicating the Role of the AKT/GSK3β/NF-κB/NLRP3 Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 26(1)1] PubMed: 39795860
GLP-1/GIP dual agonist tirzepatide normalizes diabetic nephropathy via PI3K/AKT mediated suppression of oxidative stress [ Int Immunopharmacol, 2024, 146:113877] PubMed: 39700965
Tirzepatide attenuates mammary tumor progression in diet-induced obese mice [ bioRxiv, 2024, 2024.01.20.576484] PubMed: 38328151
Tirzepatide attenuates mammary tumor progression in diet-induced obese mice [ bioRxiv, 2024, 23:2024.01.20.576484.] PubMed: 38328151
Protection of pancreatic islets from oxidative cell death by a peripherally-active morphinan with increased drug safety [ Mol Metab, 2023, 75:101775] PubMed: 37451343
Tirzepatide inhibits tumor growth in mice with diet-induced obesity [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.06.22.546093] PubMed: None

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