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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Tolbutamide (HLS 831) est un inhibiteur du Potassium Channel, utilisé pour le diabète de type II.
Cibles
Potassium channel
In vitro
Tolbutamide appartient à une classe de médicaments appelés sulfonylurées. Tolbutamide abaisse la glycémie en stimulant le pancréas à produire de l'insuline (une substance naturelle nécessaire pour décomposer le sucre dans le corps) et en aidant le corps à utiliser l'insuline efficacement. Ce médicament ne contribuera à abaisser la glycémie que chez les personnes dont le corps produit naturellement de l'insuline. Tolbutamide n'est pas utilisé pour traiter le diabète de type 1 (condition dans laquelle le corps ne produit pas d'insuline et, par conséquent, ne peut pas contrôler la quantité de sucre dans le sang) ou l'acidocétose diabétique (une condition grave qui peut survenir si une glycémie élevée n'est pas traitée). Tolbutamide inhibe à la fois les activités des protéines kinases basales et stimulées par l'AMP cyclique, et l'IC50 de Tolbutamide est de 4 mM. Des concentrations similaires de Tolbutamide sont nécessaires pour une inhibition demi-maximale de la lipolyse in vitro induite par les hormones (norépinéphrine et ACTH) ou par le dibutyryl AMP cyclique plus la théophylline. Tolbutamide inhibe également les protéines kinases solubles et liées à la membrane du cœur canin. L'inhibition par Tolbutamide de la protéine kinase dépendante de l'AMP cyclique du tissu adipeux est une explication possible des effets antilipolytiques de ce médicament. Tolbutamide inhibe la prolifération des cellules de gliome C6 en augmentant Cx43, ce qui est corrélé à une réduction de la phosphorylation de pRb due à la régulation positive des inhibiteurs de Cdk p21 et p27. Les nucléotides cytosoliques augmentent la sensibilité du canal K+ dépendant de l'ATP à Tolbutamide dans les cellules B pancréatiques de souris par leurs actions combinées sur les récepteurs inhibiteurs et stimulateurs. Tolbutamide inhibe la phosphorylation induite par le glucagon de la protéine enzymatique bifonctionnelle de manière dose-dépendante. En ajoutant 2 mM de Tolbutamide, la réduction de l'activité de la 6PF-2-K et l'augmentation de l'activité de la Fru-2,6-P2ase en présence de 10(-9) M de glucagon sont partiellement restaurées. Les présents résultats suggèrent la possibilité que Tolbutamide module l'activité de la 6PF-2-K/Fru-2,6-P2ase hépatique en inhibant une phosphorylation de la protéine enzymatique.
In vivo
450 mg de Tolbutamide/kg/jour administrés pendant 7 jours augmentent significativement la liaison de l'insuline aux adipocytes isolés. Les courbes de liaison reflètent une augmentation du nombre de sites récepteurs plutôt qu'une augmentation de l'affinité. L'effet est associé à une réponse accrue à l'insuline du tissu adipeux, car les cellules adipeuses obtenues d'animaux traités avec Tolbutamide convertissent significativement plus de glucose en lipides en présence d'insuline que celles obtenues du groupe témoin. Cependant, l'augmentation des sites de liaison de l'insuline n'est observée qu'à une forte dose de tolbutamide, ce qui réduit la teneur en insuline pancréatique, la réponse sécrétoire du pancréas isolé et les niveaux d'insuline sérique. Des doses plus faibles, suffisantes pour produire des effets métaboliques via une stimulation de la sécrétion d'insuline, ne fournissent pas de sites de liaison d'insuline supplémentaires.
Des coussinets adipeux épididymaires découpés de rats Wistar nourris (175-225 g) sont obtenus après décapitation et incubés à 37 °C pendant deux heures dans un tampon de Krebs-bicarbonate contenant 1,27 mM de CaCl2. Lorsqu'il est ajouté, Tolbutamide n'est présent que pendant l'incubation. Après incubation, les coussinets adipeux sont rincés et sonicés dans un tampon de Krebs-bicarbonate froid. Les surnageants aqueux de la centrifugation à 50 000 × g pendant 30 minutes à 4 °C contenaient 0,75 à 1,25 mg de protéines par mL et sont testés pour l'activité de la protéine kinase stimulée par l'AMP cyclique. Le test est effectué dans 0,2 mL avec ces ajouts : 10 µmoles de glycérophosphate de sodium pH 7,0, 2 µmoles de fluorure de sodium, 0,4 µmoles de théophylline, 0,1 µmoles d'éthylène glycol bis (β-aminoéthyl éther)-N,N'-tétraacétate, 3 µmoles de chlorure de magnésium, 0,3 mg d'histone mixte, 2 nmoles de (γ-32P) ATP, 1 nmole d'AMP cyclique si indiqué, et 0,05 ml de surnageant.
C6 glioma cells are incubated in serum-free DMEM at 37 °C for at least 24 hours before each experiment. Tolbutamide (400 μM) is incubated for 24 hours in serum-free medium. Incubations are performed at 37 °C in an atmosphere of 95% air/5% CO2 with 90–95% humidity.
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro
[ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ]
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei
[ J Pers Med, 2022, 12(2)258]
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome
[ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y]
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone
[ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4]
Establishment and characterization of NCC-MFS2-C1: a novel patient-derived cancer cell line of myxofibrosarcoma
[ Hum Cell, 2020, 10.1007/s13577-020-00420-z]
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