TPX-0046

N° de catalogueS9826 Lot :S982604

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Données techniques

Formule

C21H21FN6O3
Poids moléculaire 424.43 Numéro CAS 2359650-19-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 1.7 mg/mL (4.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.000mg/ml (4.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

TPX-0046 est un nouvel inhibiteur de RET/SRC avec une CI50 moyenne de 17 nM pour RETG810R dans le test de prolifération cellulaire Ba/F3.
Cibles
RET SRC
In vitro

TPX-0046 est un nouveau type d'inhibiteur de RET/SRC et est puissant contre une gamme de fusions et de mutations de RET, y compris la résistance médiatisée par les mutations du front de solvant (SFMs). Dans le test de prolifération des cellules Ba/F3 modifiées par RET avec des SFMs, l'IC50 moyenne est de 1-17 nM.
In vivo

Le TPX-0046 démontre une efficacité antitumorale marquée in vivo dans plusieurs modèles tumoraux de xénogreffes dérivés de cellules cancéreuses et de patients pilotés par RET.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Ba/F3 RET engineered cells with SFMs, KIF5B-RET Ba/F3, LC2/ad, and TT cells

  • Concentrations

    --

  • Temps dincubation

    --

  • Méthode

    Cell proliferation assays
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Ba/F3 KIF5B-RET xenograft model

  • Posologies

    5 mg/kg

  • Administration

    --

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33489819/
  • https://ascopubs.org/doi/abs/10.1200/JCO.2020.38.15_suppl.3616

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