Tranylcypromine HCl

N° de catalogueS4246 Lot :S424604

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Données techniques

Formule

C9H12ClN

Poids moléculaire 169.65 Numéro CAS 1986-47-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 33 mg/mL (194.51 mM)
Water 33 mg/mL (194.51 mM)
Ethanol 33 mg/mL (194.51 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Tranylcypromine HCl est un inhibiteur de la monoamine oxidase, qui inhibe le CYP2A6 avec un Ki de 0,08 μM et 0,2 μM dans les microsomes exprimant l'ADNc et les microsomes hépatiques humains, respectivement.
Cibles
MAO-B
(Cell-free assay)
MAO-A
(Cell-free assay)
LSD1
(Cell-free assay)
7 μM 11.5 μM 22.3 μM
In vitro Le R-(+)-Tranylcypromine, le (±)-Tranylcypromine et le S-(−)-Tranylcypromine inhibent de manière compétitive le Metabolism de la nicotine médié par le CYP2A6 avec des valeurs de Ki apparentes de 0,05 μM, 0,08 μM et 2,0 μM, respectivement, dans les microsomes hépatiques humains. Le Tranylcypromine (500 μg/mL) inhibe sévèrement la libération d'acide arachidonique stimulée par la bradykinine dans les cellules endothéliales de l'aorte de veau. Le Tranylcypromine inhibe l'activité du CYP2A6 et du CYP2E1 avec une IC50 de 0,42 μM et 3 μM, respectivement, dans les microsomes hépatiques humains. Le Tranylcypromine induit un spectre de différence de type II et de type I de cyclopropylbenzène dans les microsomes hépatiques humains.
In vivo L'injection de Tranylcypromine entraîne une augmentation importante et lente de l'activité motrice à 5 mg/kg et 10 mg/kg par rapport au contrôle saline chez les rats mâles, bien que 2 mg/kg de Tranylcypromine n'induisent pas d'augmentation. Le Tranylcypromine (10 mg/kg) provoque également des diminutions significatives du nombre de comportements de redressement chez les rats mâles.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353760/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6776101/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181487/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289160/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29031059/

Validation du produit par le client

Brain cellular proliferation and apoptosis rates were analyzed by Ki67. Scale bars: 200 µm.

Données de [ , , Front Neurol, 2017, 8:626 ]

Sellecks Tranylcypromine HCl A été cité par 18 Publications

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Novel dual LSD1/HDAC6 inhibitor for the treatment of cancer [ PLoS One, 2023, 18(1):e0279063] PubMed: 36595522
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Direct Reprograming of Mouse Fibroblasts into Dermal Papilla Cells via Small Molecules [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4213] PubMed: 35457029
Epigenetic Dysregulation Induces Translocation of Histone H3 into Cytoplasm [ Adv Sci (Weinh), 2021, e2100779] PubMed: 34363353
LSD1-mediated demethylation of OCT4 safeguards pluripotent stem cells by maintaining the transcription of PORE-motif-containing genes [ Sci Rep, 2021, 11(1):10285] PubMed: 33986438
Comprehensive in Vitro Characterization of the LSD1 Small Molecule Inhibitor Class in Oncology [ ACS Pharmacol Transl Sci, 2021, 4(6):1818-1834] PubMed: 34927013
Meltome atlas-thermal proteome stability across the tree of life. [ Nat Methods, 2020, 17(5):495-503] PubMed: 32284610

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