TRC051384

N° de catalogueS8305 Lot :S830501

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Données techniques

Formule

C25H31N5O4

Poids moléculaire 465.54 Numéro CAS 867164-40-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 93 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 5 mg/mL (10.74 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
2%DMSO 20%PEG300 5%Tween80 73%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.900mg/ml (1.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 200 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 730 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description TRC051384 est un inducteur de la protéine de choc thermique 70 (HSP70) et un puissant agent anti-inflammatoire.
Cibles
HSP70
In vitro TRC051384 est un composé qui induit l'expression de HSPA1A/B et la production subséquente de Hsp70 via l'activation du facteur de choc thermique-1 (HSF1). Ce composé augmente l'expression de l'ARNm de HSP70B dans les cellules HeLa et les cellules neuronales mixtes primaires. L'induction de HSP70 par ce produit chimique implique l'activation de HSF1 et entraîne une activité chaperonne et anti-inflammatoire accrue.
In vivo Le traitement avec TRC051384 réduit significativement les lésions neuronales et l'invalidité associées à l'AVC dans un modèle de rat d'AVC ischémique transitoire, même administré 8 heures après le début de l'ischémie. Ce composé réduit significativement la taille de l'infarctus, l'œdème cérébral et améliore le déficit neurologique. Il retarde la formation de thrombus chez les souris WT, le temps de saignement de la queue restant inchangé.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]

  • Lignées cellulaires

    HeLa cell line (CCL-2, ATCC)

  • Concentrations

    6.25 and 12.5 μM

  • Temps dincubation

    4 h

  • Méthode

    Induction of HSP70B mRNA is carried out by treatment of cells with TRC051384 (6.25 and 12.5 μM) for 4 hours duration for HeLa cell line and total RNA is isolated. For all RNA samples, cDNAs are synthesized and expression of HSP70B mRNA along with expression of 18S rRNA is monitored by real-time PCR employing ABI 7000 system.

Étude animale :

[1]

  • Modèles animaux

    Sprague Dawley male rats

  • Posologies

    4.5 mg/kg and 9 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21167846/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26976620/

Sellecks TRC051384 A été cité par 3 Publications

HSP70 attenuates compression-induced apoptosis of nucleus pulposus cells by suppressing mitochondrial fission via upregulating the expression of SIRT3 [ Exp Mol Med, 2022, 10.1038/s12276-022-00745-9] PubMed: 35338257
HSP90 Inhibitor 17-AAG Attenuates Nucleus Pulposus Inflammation and Catabolism Induced by M1-Polarized Macrophages [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:796974] PubMed: 35059401
Activation of HSP70 impedes tert-butyl hydroperoxide (t-BHP)-induced apoptosis and senescence of human nucleus pulposus stem cells via inhibiting the JNK/c-Jun pathway [ Mol Cell Biochem, 2021, 10.1007/s11010-021-04052-1] PubMed: 33511552

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