Triapine (3-AP)

N° de catalogueS7470 Lot :S747001

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Données techniques

Formule

C7H9N5S
Poids moléculaire 195.24 Numéro CAS 200933-27-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 39 mg/mL (199.75 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Triapine (3-AP) est un puissant inhibiteur de la ribonucleotide reductase (RNR) doté d'une activité antitumorale à large spectre en inhibant la synthèse d'DNA. Phase 2.
Cibles
Ribonucleotide reductase
In vitro Triapine (3-AP) inhibe puissamment l'activité de la ribonucléotide réductase dans les cellules de carcinome nasopharyngé KB de type sauvage et KB résistantes à l'HU, et présente une activité antitumorale à large spectre en inhibant la synthèse d'DNA dans une série de lignées cellulaires cancéreuses. In vitro, il bloque la neurotoxicité ischémique et la toxicité hypoxique avec une EC50 de 0,35 μM et 0,75 μM, respectivement. Ce composé montre également son activité neuroprotectrice en supprimant la mort cellulaire induite par des agents neurotoxiques, y compris la staurosporine, la vératridine et le glutamate.
In vivo Chez des souris atteintes de leucémie L1210, la Triapine (3-AP) (1,25 à 20 mg/kg) est curative pour certaines souris sans toxicité létale. Ce composé inhibe également la croissance de tumeurs solides chez des souris porteuses de carcinomes pulmonaires M109 et d'hétérogreffes de carcinomes ovariens humains A2780. De plus, sa combinaison avec diverses classes d'agents qui endommagent l'DNA entraîne une inhibition synergique de la leucémie L1210. Dans un modèle de rat d'ischémie transitoire, il réduit le volume de l'infarctus de 59 % lorsqu'il est administré par voie i.c.v. (50 μ par rat) et de 35 % lorsqu'il est administré par voie i.v. (1 mg/kg).

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Essai de la ribonucléotide réductase

    La CDP réductase est dosée par chromatographie d'échange d'ions Dowex 1-borate. Le mélange d'essai contient 0,02 μCi de [14C]CDP (52,9 mCi/mmol), 3 mM de dithiothréitol, 6 mM de MgCl2, 30 mM de HEPES, 5 mM d'ATP, 0,15 mM de CDP non marqué, et 10 μL d'extrait cellulaire dans un volume final de 0,02 mL. Le temps d'incubation pour la réaction est de 60 min, période pendant laquelle la réaction est linéaire.
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Wild-type KB and HU-resistant KB nasopharyngeal carcinoma cells.

  • Concentrations

    ~10 μM

  • Temps dincubation

    A period of 3 generations

  • Méthode

    Triapine (3-AP) is added to cells plated at a density of 104 cells/mL per well in 24-well plates, and incubations are continued for a period of 3 generations (untreated control cells), followed by assessment of cell growth by the methylene blue assay.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    BALB/cBA/2 (CD2F1) mice with the L1210 leukemia and the M109 lung carcinoma, athymic nu/nu mice with the human A2780 ovarian carcinoma xenograft.

  • Posologies

    ~24 mg/kg

  • Administration

    i.p. or i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10692563/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16834759/

Validation du produit par le client

(a) Quantification of p-RPA/ Rad51, 53BP1 and γH2AX in GBM01 cells treated with DMSO or triapine. (b) Quantification of p-RPA/Rad51, 53BP1 and γH2AX in GBM02 cells treated with DMSO or triapine.

Données de [ , , Nat Commun, 2016, 7:13398 ]

Sellecks Triapine (3-AP) A été cité par 19 Publications

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Systematic elucidation and pharmacological targeting of tumor-infiltrating regulatory T cell master regulators [ Cancer Cell, 2023, 41(5):933-949.e11] PubMed: 37116491
Critical role for ribonucleoside-diphosphate reductase subunit M2 in ALV-J-induced activation of Wnt/β-catenin signaling via interaction with P27 [ J Virol, 2023, 97(8):e0026723] PubMed: 37582207
Elevated glucose promotes DNA replication and cancer cell growth through pRB-E2F1 [ Res Sq, 2023, rs.3.rs-3126261] PubMed: 37502888
Targeting Ribonucleotide Reductase Induces Synthetic Lethality in PP2A-Deficient Uterine Serous Carcinoma [ Cancer Res, 2022, 82(4):721-733] PubMed: 34921012
Yap is essential for uterine decidualization through Rrm2/GSH/ROS pathway in response to Bmp2 [ Int J Biol Sci, 2022, 18(6):2261-2276] PubMed: 35414789
A modular master regulator landscape controls cancer transcriptional identity [ Cell, 2021, 184(2):334-351.e20] PubMed: 33434495
Translational evidence for RRM2 as a prognostic biomarker and therapeutic target in Ewing sarcoma [ Mol Cancer, 2021, 20(1):97] PubMed: 34315482
Control of replication stress and mitosis in colorectal cancer stem cells through the interplay of PARP1, MRE11 and RAD51 [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-020-00733-4] PubMed: 33531658
The Targeting of MRE11 or RAD51 Sensitizes Colorectal Cancer Stem Cells to CHK1 Inhibition. Cancers 2021, 13, 1957 [ Cancers, 2021, 13, 1957.] PubMed: None

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