Troglitazone (CS-045)

N° de catalogueS8432 Lot :S843202

Imprimer

Données techniques

Formule

C24H27NO5S
Poids moléculaire 441.54 Numéro CAS 97322-87-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.3 mM)
Ethanol 6 mg/mL (13.58 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.400mg/ml (9.97mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.700mg/ml (1.59mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Troglitazone est un agoniste puissant du récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR), un facteur de transcription activé par un ligand régulant la différenciation et la croissance cellulaire. Troglitazone induit l'autophagy, l'apoptosis et la nécroptose dans les cellules cancéreuses de la vessie. Troglitazone prévient la ferroptosis induite par RSL3 et la peroxydation lipidique dans les cellules Pfa1.
Cibles
Ferroptosis PPAR
In vitro

Troglitazone inhibe significativement la croissance cellulaire par arrêt du cycle cellulaire et mort cellulaire apoptotique. Ce composé régule également à la baisse l'expression de surface de CD97, un nouveau marqueur de dédifférenciation, dans les cellules FTC-133 et régule à la hausse l'ARNm du symporter sodium-iodure (NIS) dans les cellules TPC-1 et FTC-133. Cet agoniste de PPARγ induit l'antiprolifération et la redifférenciation dans les lignées cellulaires de cancer de la thyroïde. Il induit la phosphorylation d'Erk dans les cellules de cancer de la prostate humaines via une voie de signalisation indépendante de PPARγ. TGZ régule positivement la synthèse d'oxyde nitrique, induit la voie p53, inhibe la biosynthèse du cholestérol, induit l'inhibiteur de kinase cycline-dépendante p21, a une fonction antioxydante et active la protéine kinase régulée par signal extracellulaire (ERK) d'une manière indépendante de PPARγ. Cette substance chimique induit l'expression d'Egr-1 par régulation transcriptionnelle et post-transcriptionnelle. L'induction d'Egr-1 par ce composé entraîne l'augmentation de l'affinité de liaison et de la transactivation du promoteur contenant les séquences consensus d'Egr-1, induisant ainsi éventuellement d'autres protéines anti-tumorales.
In vivo

Troglitazone est un médicament antidiabétique efficace avec un mécanisme d'action fondamentalement nouveau. Cependant, moins d'un an après son utilisation généralisée, des cas isolés de lésions hépatiques et d'insuffisance sont rapportés. Ce composé inhibe significativement la croissance tumorale des cellules de cancer colorectal humain (HCT-116), des cellules de cancer du sein humain (MCF-7) et des cellules de cancer de la prostate humain (PC-3) chez des souris immunodéficientes. Il atténue les dommages pancréatiques et l'inflammation dans la pancréatite chronique expérimentale.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Thyroid cancer cell lines TPC-1, FTC-133, FTC-236, FTC-238, XTC-1 and ARO82-1 cell lines

  • Concentrations

    5, 10, 20, 40 μM

  • Temps dincubation

    0, 2, 4, and 6 days

  • Méthode

    Growth experiments are done in a 96-well plate in hexaplicate. Cells at 85%-100% confluency are harvested with 1×Trypsin/EDTA solution and seeded into a 96-well plate at 3-5×103 cells per well depending upon growth rate and maintained in 200 μL H5 medium in a humidified incubator. After 24 hours, cells are incubated with different concentrations of troglitazone and the media was changed daily. Colorometric dimethyl-thiazol-diphenyltetrazolium bromide (MTT) proliferation assays are performed at 0, 2, 4, and 6 days after treatment. MTT (400 μg/mL) is added to each well and incubated for 3 hours. It is solubilized with 0.04 N HCl/iso-propanol/3% SDS and incubated for 1 hour. The optical densities in the 96-well plates are determined using an enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) microplate reader at 595 nm/620 nm.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    C57BL/6 mice

  • Posologies

    0.2% (with chow)

  • Administration

    oral administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15785241/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22448169/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12475986/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15743784/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17575588/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27842070/

Sellecks Troglitazone (CS-045) A été cité par 5 Publications

Unveiling the shield: Troglitazone's impact on epilepsy-induced nerve injury through ferroptosis inhibition [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(8):e14911] PubMed: 39145422
Adipocyte‑rich microenvironment promotes chemoresistance via upregulation of peroxisome proliferator‑activated receptor gamma/ABCG2 in epithelial ovarian cancer [ Int J Mol Med, 2024, 53(4)37] PubMed: 38426604
pH-dependent rearrangement determines the iron-activation and antitumor activity of artemisinins [ Free Radic Biol Med, 2021, 163:234-242] PubMed: 33359684
Capsaicin up-regulates pro-apoptotic activity of thiazolidinediones in glioblastoma cell line [ Biomed Pharmacother, 2020, 132:110741] PubMed: 33038582
RORγ Is a Targetable Master Regulator of Cholesterol Biosynthesis in a Cancer Subtype [ Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621] PubMed: 31604910

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.