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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le TTNPB est un puissant agoniste du RAR et inhibe la liaison du [3H]tRA avec une IC50 de 5,1 nM, 4,5 nM et 9,3 nM pour les RARα, β et γ humains, respectivement.
Cibles
RARβ (cell-free assay)
RARα (cell-free assay)
RARγ (cell-free assay)
4.5 nM
5.1 nM
9.3 nM
In vitro
TTNPB se lie aux Retinoid Receptor nucléaires avec une haute affinité, et inhibe la liaison du [3H]tRA avec une IC50 de 3,8 nM, 4,0 nM, et 4,5 nM pour mRARα, β, et γ, respectivement. Ce composé augmente l'activation transcriptionnelle des RAR de souris dans les cellules JEG-3 après 72 h en utilisant un milieu conditionné avec une EC50 de 2,0 nM, 1,1 nM et 0,8 nM pour mRARα, β, et γ, respectivement. Il inhibe la croissance des cellules épithéliales mammaires humaines normales (HMECs) et des cellules de cancer du sein positives aux récepteurs d'œstrogènes (ER-positives) en induisant un blocage du cycle cellulaire en phase G1. Ce produit chimique provoque une diminution dose-dépendante de la différenciation des cellules ES-D3.
In vivo
TTNPB (0,25 mg/kg) provoque une inhibition de la croissance dans les deux modèles MXT-HS et MXT-HI en induisant l'apoptose cellulaire.
Les essais de liaison sont effectués comme décrit précédemment (Allenby et al., 1993, 1994). En bref, les rétinoïdes marqués et non marqués sont ajoutés aux fractions nucléosol ou cytosoliques dans l'éthanol de manière à ce que la quantité totale d'éthanol ajoutée soit constante dans tous les tubes et ne dépasse pas 2 % du volume d'incubation. Les préparations de récepteurs sont incubées avec des rétinoïdes à 4 °C pendant 4 à 6 heures. Des colonnes de dessalement Sephadex PD-10 sont utilisées pour séparer le radioligand lié du radioligand libre une fois l'équilibre atteint. Pour les essais de liaison compétitive, des concentrations variables de ligand compétitif non marqué sont incubées avec le nucléosol ou le cytosol approprié en présence d'une concentration fixe de [3H]tRA (act. sp. 49,3 Ci/mmol) ou de [3H]9-cis RA (act. sp. 24,0 Ci/mmol). Les concentrations finales de [3H]tRA et [3H]9-cis RA pour les essais de liaison aux Retinoid Receptor nucléaires sont de 5 nM. Les concentrations finales de [3H]tRA pour les essais de liaison au CRABP sont de 30 nM. Les IC50 sont calculées comme décrit ci-dessus (DeLean et al., 1978). Pour la cinétique de saturation, des concentrations croissantes de ligand radiomarqué ([3H]tRA act. sp. 49,3 Ci/mmol, [3H]this compound act. sp. 5,5 Ci/mmol) sont ajoutées au nucléosol du sous-type de récepteur approprié en présence (liaison non spécifique) ou en absence (liaison totale) d'un excès molaire de 100 fois du rétinoïde non marqué correspondant. La liaison spécifique est définie comme la liaison totale moins la liaison non spécifique. La cinétique de saturation est calculée comme décrit précédemment (Scatchard, 1949; Grippo et Gudas, 1987; Levin et al., 1992).
Human mammary epithelial cells are maintained in Mammary Epithelial Basal Medium (MEBM) supplemented with the Mammary Epithelial Growth Media (MEGM) bullet kit. 184 and 184B5 cells are maintained in MEBM sodium-bicarbonate free (MEBM-SBF) supplemented with the MEGM bullet kit, isoproterenol (10 μM), and transferrin (5 μg/ml). MCF10A cell lines are maintained in DME/F12 containing 5% heat inactivated horse serum, penicillin/streptomycin (100 μg/ml and 100 μg/ml), hydrocortisone (1.4μM), insulin (10 μg/ml), choleratoxin (100 ng/ml), and EGF (20 ng/ml). Breast cancer cell lines are maintained in Improved MEM Zinc Option containing 10% fetal bovine serum, 1% glutamine, and 1% penicillin/streptomycin. For growth assays, cells are treated with the different retinoids for the specified number of days with media and this compound changes every other day in T47D cells and every 2 days in 184 cells. Cell proliferation is measured according to the protocol for the CellTiter 96 Aqueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay. This colorimetric assay determines the number of viable cells in a sample. Each point represents samples done in quadruplicate.
Chemoresistance-motility signature of molecular evolution to chemotherapy in non-muscle-invasive bladder cancer and its clinical implications
[ Cancer Lett, 2025, 610:217339]
[C6TSEDRVAJZ, a combination of small-molecule compounds, induces differentiation of human placental fibroblasts into epithelioid cells in vitro]
[ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2025, 45(2):322-330]
A noncoding variant confers pancreatic differentiation defect and contributes to diabetes susceptibility by recruiting RXRA
[ Nat Commun, 2024, 15(1):9771]
Generation of mitochondria-rich kidney organoids from expandable intermediate mesoderm progenitors reprogrammed from human urine cells under defined medium
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