TVB-3166

N° de catalogueS3576 Lot :S357601

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Données techniques

Formule

C₂₄H₂₄N₄O

Poids moléculaire

384.47

Numéro CAS

1533438-83-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

77 mg/mL (200.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

TVB-3166 est un inhibiteur oralement disponible, réversible, puissant et sélectif de la fatty acid synthase (FASN) avec une IC50 de 0,042 μM dans un essai biochimique in vitro. Ce composé induit l'apoptosis et inhibe la croissance tumorale de xénogreffes in vivo.

Cibles

FASN
(Cell-free assay)

0.042 μM

In vitro

TVB-3166, un inhibiteur de FAS, évalue sa capacité à inhiber l'infection par le SARS-CoV-2-mNG avec une EC50 de 11 nM.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires HEK293T-hACE2, Caco-2 and MEF-hACE2 cells Concentrations 320 nM Temps dincubation 16 h Méthode HEK293T-hACE2 (1 × 10⁵ cells per well), Caco-2 (2 × 10⁵ cells per well) or MEF-hACE2 cells (5 × 10⁴ cells per well) were seeded in 24-well plates in culture medium and incubated at 37 °C, 5% CO2 cell culture incubator. Inhibitor dose titration is a fourfold serial dilution of selected eight inhibitors with different starting concentrations of 20 µM (orlistat, FASN-IN-4, FT113), 320 nM (TVB-2640, TVB-3166, GSK-214069) or 80 nM (this compound, remdesivir). Diluted inhibitors were added to the cells 16 h before infection and maintained in the medium during infection. After being transferred to the BSL3 facility, pre-treated cells were infected with the SARS-CoV-2-mNG virus (icSARS-CoV-2-mNG) with an MOI of 0.01. Fluorescence assay and quantification of SARS-CoV-2 infection were performed at 24 h after infection.

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
HEK293T-hACE2, Caco-2 and MEF-hACE2 cells
Concentrations
320 nM
Temps dincubation
16 h
Méthode
HEK293T-hACE2 (1 × 10⁵ cells per well), Caco-2 (2 × 10⁵ cells per well) or MEF-hACE2 cells (5 × 10⁴ cells per well) were seeded in 24-well plates in culture medium and incubated at 37 °C, 5% CO2 cell culture incubator. Inhibitor dose titration is a fourfold serial dilution of selected eight inhibitors with different starting concentrations of 20 µM (orlistat, FASN-IN-4, FT113), 320 nM (TVB-2640, TVB-3166, GSK-214069) or 80 nM (this compound, remdesivir). Diluted inhibitors were added to the cells 16 h before infection and maintained in the medium during infection. After being transferred to the BSL3 facility, pre-treated cells were infected with the SARS-CoV-2-mNG virus (icSARS-CoV-2-mNG) with an MOI of 0.01. Fluorescence assay and quantification of SARS-CoV-2 infection were performed at 24 h after infection.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26425687/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580494/

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