Tyrphostin AG 1296

N° de catalogueS8024 Lot :S802401

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Données techniques

Formule

C16H14N2O2
Poids moléculaire 266.29 Numéro CAS 146535-11-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 6 mg/mL (22.53 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.3mg/ml (1.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.3mg/ml (1.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Tyrphostin AG 1296 est un inhibiteur du PDGFR avec un IC50 de 0,3-0,5 μM, sans activité sur l'EGFR. La Tyrphostine AG1296 inhibe le FGFR et le c-Kit avec un IC50 de 12,3 μM et 1,8 μM respectivement dans les cellules Swiss 3T3. La Tyrphostine AG1296 induit une apoptose dramatique dans les cellules A375R.
Cibles
PDGFR c-Kit (Swiss 3T3) FGFR (Swiss 3T3)
0.3 μM-0.5 μM 1.8 μM 12.3 μM
In vitro AG 1296 inhibe sélectivement la kinase du récepteur PDGF et la synthèse d'ADN dépendante du PDGF dans les cellules Swiss 3T3 et dans les cellules endothéliales de l'aorte porcine avec des concentrations inhibitrices à 50 % inférieures à 5 et 1 μM, respectivement. AG1296 inhibe le FGFR et le c-Kit avec un IC50 de 12,3 μM et 1,8 μM dans les cellules Swiss 3T3. AG1296 inhibe puissamment la signalisation des récepteurs PDGF-α et -β humains mais n'a aucun effet sur l'autophosphorylation du VEGFR KDR ou sur la synthèse d'ADN induite par le VEGF dans les cellules endothéliales aortiques porcines. Le traitement par AG1296 inverse le phénotype transformé des cellules NIH 3T3 transfectées par sis mais n'a aucun effet sur les cellules NIH3T3 transformées par src. AG1296 est un inhibiteur compétitif de l'ATP. AG1296 n'interfère ni avec la liaison du PDGF ni avec la dimérisation du récepteur PDGF tout en abolissant l'autophosphorylation du récepteur PDGF. Ainsi, AG1296 est un pur inhibiteur de l'activité catalytique de la tyrosine kinase du récepteur.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Essais d'autophosphorylation membranaire

    Les membranes sont préparées à partir de cultures confluentes de cellules Swiss 3T3 comme décrit. Pour mesurer l'autophosphorylation du récepteur, 10 μg de protéine membranaire par essai sont incubés pendant 20 min sur glace en présence de 1,2 μg/mL d'EGF ou 2 μg/mL de PDGF, ou des deux ; 50 mM Hepes (pH 7,5) ; et 3 mM MnCl2 dans un volume de 45 μl. Afin de tester les effets des tyrphostines, celles-ci sont ajoutées dans un volume de 0,5 μl (dans du DMSO ; concentration finale, 0,5 %) 15 min avant l'ajout des facteurs de croissance. La phosphorylation est initiée par l'ajout de [γ-32P]ATP et terminée après 2 min par l'ajout de 10 μl d'une solution contenant 6 % de SDS, 30 % de β-mercaptoéthanol, 40 % de glycérol et 0,5 mg/mL de bleu de bromophénol. Les échantillons sont chauffés pendant 5 min à 95 ℃ et soumis à une SDS-PAGE utilisant des gels d'acrylamide à 10 %. Les gels sont colorés et séchés et soumis à une analyse autoradiographique.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    Swiss 3T3

  • Concentrations

    ~50 μM

  • Temps dincubation

    3 days

  • Méthode

    Cells are seeded in 24-well plates (5000 cells/well) in DMEM/10% FCS. On the next day the medium is changed to DMEM/2% FcS with or without growth factors and tyrphostins are added as indicated. Three days later the cells are counted in a hemocytometer

Références

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=7954456
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=9174341

Validation du produit par le client

<p>After inoculation with KAT4 cells, administration of compounds including MK-2206 (100 mg/kg), tyrphostin AG 1296 (100 mg/kg), or a combination of MK-2206 (100 mg/kg) and tyrphostin AG 1296 (100 mg/kg) was performed. The combination of MK-2206 and tyrphostin AG 1296 induced significant apoptosis of KAT4 tumor cells in vivo measured by the terminal deoxynucleotidyl transferase dUTP nick end labeling assay (green), and nuclei were stained with Hoechst (blue).</p>

Données de [ Onco Targets Ther , 2014 , 7, 425-32 ]

Sellecks Tyrphostin AG 1296 A été cité par 14 Publications

PDGF signaling inhibits mitophagy in glioblastoma stem cells through N6-methyladenosine [ Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6] PubMed: 35659339
PIM1 is a Poor Prognostic Factor for and Potential Therapeutic Target in Serous Carcinoma of the Endometrium [ Front Pharmacol, 2021, 12:804327] PubMed: 35069215
Inhibition of PDGF-BB reduces alkali-induced corneal neovascularization in mice [ Mol Med Rep, 2021, 23(4):1] PubMed: 33537811
PDGFRα: Expression and Function during Mitral Valve Morphogenesis [ J Cardiovasc Dev Dis, 2021, 8(3)28] PubMed: 33805717
Small-molecule inhibitor - tyrphostin AG1296 regulates proliferation, survival and migration of rhabdomyosarcoma cells [ J Physiol Pharmacol, 2021, 72(6)] PubMed: 35377340
PDGF Signaling Promotes Mitophagy in Glioblastoma Stem Cells Through N 6-Methyladenosine [ CellPress, 2021, None] PubMed: None
Low-Dose Sorafenib Acts as a Mitochondrial Uncoupler and Ameliorates Nonalcoholic Steatohepatitis. [ Cell Metab, 2020, 5;31(5):892-908 e11] PubMed: 32375062
Discovering the anti-cancer potential of non-oncology drugs by systematic viability profiling [ Nat Cancer, 2020, 1(2):235-248] PubMed: 32613204
A Pygopus 2-histone interaction is critical for cancer cell de-differentiation and progression in malignant breast cancer [ Cancer Res, 2020, canres.2910.2019] PubMed: 32586983
Blocking fibrotic signaling in fibroblasts from patients with carpal tunnel syndrome. [ J Cell Physiol, 2018, 233(3):2067-2074] PubMed: 28294324

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