U18666A

N° de catalogueS9669 Lot :S966901

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Données techniques

Formule

C25H42ClNO2
Poids moléculaire 424.06 Numéro CAS 3039-71-2
Solubilité (25°C)* In vitro Ethanol 85 mg/mL (200.44 mM)
Water 40 mg/mL (94.32 mM)
DMSO 30 mg/mL (70.74 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description U18666A (U18) est un inhibiteur du transport intracellulaire du cholestérol qui inhibe l'entrée et la réplication du virus de la dengue.
In vitro

Les particules virales sont piégées dans le compartiment des endosomes tardifs/lysosomes positifs pour Lamp-1 lorsque les cellules sont traitées avec U18666A. De plus, la réplication virale est également affectée par le traitement avec ce composé. Un effet Antiviral additif est observé lorsque le C75, un inhibiteur de la synthétase des acides gras, est utilisé en combinaison avec ce produit chimique, suggérant le rôle du cholestérol et des acides gras dans le DENV.
In vivo

Lorsque U18666A est administré à des chats expérimentalement infectés par le FIPV de type I, le développement de la FIP peut être supprimé par rapport au groupe témoin. Cependant, le nombre d'animaux atteints de FIP est trop faible pour établir un effet Antiviral de ce composé chez les chats. Deux des cinq chats témoins ayant reçu uniquement du PBS développent une FIP. Quatre des cinq chats ayant reçu cette substance chimique ne développent aucun signe de FIP. Un chat qui a temporairement développé de la fièvre n'a pas eu d'autres symptômes cliniques, et aucune lésion macroscopique n'a été notée lors d'une autopsie après la fin de l'expérience. Le gène FIPV est détecté de manière intermittente dans les fèces et la salive, indépendamment du développement de la FIP ou de l'administration de ce composé.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    BHK21 cells

  • Concentrations

    6.15 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    BHK21 cells are seeded with a cell density of 2×104 cells/well into a 96 well plate 1 day before infection. NGC virus is added at a multiplicity of infection (MOI) of 1 in the presence of 2% FBS and is harvested from the cell supernatant 2 days post infection. Viral titer is quantified by plaque assay. For time of addition experiment of U18666A, cells are pretreated for 16 h with this compound, before virus is added to the cells (16 h pretreatment) or cells are pretreated for 16 h and this compound remained throughout the 48 h of infection (throughout). Alternatively, this compound is added only during the 1st hour of infection where most of the entry and fusion occurred (1 h entry), or after the 1st hour of infection (after entry) for the remaining of the infection.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    SPF cats

  • Posologies

    2.5 mg/kg, 1.25 mg/kg

  • Administration

    SC

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22146564/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31963705/

Sellecks U18666A A été cité par 4 Publications

Exploration of Bromodomain Proteins as Drug Targets for Niemann-Pick Type C Disease [ Int J Mol Sci, 2025, 26(12)5769] PubMed: 40565243
The paracaspase MALT1 controls cholesterol homeostasis in glioblastoma stem-like cells through lysosome proteome shaping [ Cell Rep, 2024, 43(1):113631] PubMed: 38183651
Altered lipid homeostasis and autophagy precipitate diffuse alveolar hemorrhage in murine lupus [ Autophagy Rep, 2024, 3(1)2379193] PubMed: 39871963
Lipophagy-mediated cholesterol synthesis inhibition is required for the survival of hepatocellular carcinoma under glutamine deprivation [ Redox Biol, 2023, 63:102732] PubMed: 37150151

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