UK-5099 (PF-1005023)

N° de catalogueS5317 Lot :S531704

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Données techniques

Formule

C18H12N2O2
Poids moléculaire 288.30 Numéro CAS 56396-35-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (197.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.000mg/ml (13.87mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description UK5099 (PF-1005023) est un inhibiteur puissant du mitochondrial pyruvate carrier, inhibant le transport du pyruvate à travers la membrane plasmatique des trypanosomes avec une valeur de Ki de 49 μM.
Cibles
mitochondrial pyruvate carrier
49 μM(Ki)
In vitro UK5099 se lie de manière covalente à Mpc et bloque le transport du pyruvate. UK5099 améliore la glycolyse aérobie et diminue la phosphorylation oxydative mitochondriale dans les cellules LnCap in vitro, ce qui s'accompagne d'une proportion croissante de la fraction de la population latérale (SP), d'un niveau plus élevé d'expression des marqueurs de souches et d'une résistance élevée à la chimiothérapie. UK5099 améliore le phénotype de type souche des cellules cancéreuses prostatiques par un changement métabolique de la phosphorylation oxydative vers la glycolyse aérobie. UK5099 supprime la prolifération et arrête le cycle cellulaire des cellules LnCap en G1/G0.
In vivo UK-5099 ralentit la croissance des tumeurs de xénogreffes dérivées de patients (PDX) chez la souris sans perte de poids corporel sévère de l'animal.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[2]
  • Lignées cellulaires

    C2C12 cells

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    24 hr

  • Méthode

    --
Étude animale :[4]
  • Modèles animaux

    Female C.B-17-Icr-scid-scidJcl mice implanted subcutaneously with patient-derived grafts

  • Posologies

    10 or 100 mg/kg/day

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1136287/
  • https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1097276514007813
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4741963/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28408240/

Sellecks UK-5099 (PF-1005023) A été cité par 20 Publications

Integrated molecular-phenotypic profiling reveals metabolic control of morphological variation in a stem-cell-based embryo model [ Cell Stem Cell, 2025, 32(5):759-777.e13] PubMed: 40245869
Hexokinase detachment from mitochondria drives the Warburg effect to support compartmentalized ATP production [ bioRxiv, 2025, 2025.02.07.637120] PubMed: 39975027
Hypoxia promotes metastasis by relieving miR-598-3p-restricted glycolysis in gastric cancer [ J Transl Med, 2024, 22(1):283] PubMed: 38491378
Inhibition of the mitochondrial pyruvate carrier simultaneously mitigates hyperinflammation and hyperglycemia in COVID-19 [ Sci Immunol, 2023, eadf0348] PubMed: 36821695
PASK links cellular energy metabolism with a mitotic self-renewal network to establish differentiation competence [ Elife, 2023, 12e81717] PubMed: 37052079
The mitochondrial pyruvate carrier complex potentiates the efficacy of proteasome inhibitors in multiple myeloma [ Blood Adv, 2023, 7(14):3485-3500] PubMed: 36920785
Perturbation of Copper Homeostasis Sensitizes Cancer Cells to Elevated Temperature [ Int J Mol Sci, 2023, 25(1)423] PubMed: 38203594
Generación de una plataforma para la producción de células CAR-T alogénicas: estudios de eficacia y seguridad [ University of Granada, 2023, ] PubMed: None
Copper induces cell death by targeting lipoylated TCA cycle proteins [ Science, 2022, 375(6586):1254-1261] PubMed: 35298263
A Heme-Binding Transcription Factor BACH1 Regulates Lactate Catabolism Suggesting a Combined Therapy for Triple-Negative Breast Cancer [ Cells, 2022, 11(7)1177] PubMed: 35406740

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