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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.700mg/ml
(1.09mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMS0
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
5.000mg/ml
(7.80mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
UM-164 est un double inhibiteur c-Src/p38 très puissant de c-Src avec une constante de liaison Kd de 2,7 nM pour c-Src et ce composé inhibe à la fois p38α et p38β.
Cibles
p38α
p38β
c-Src (Cell-free assay)
2.7 nM(Kd)
In vitro
UM-164 se lie à la conformation kinase inactive de c-Src. Ce composé modifie la localisation cellulaire de c-Src dans les cellules TNBC (cancer du sein triple négatif). Il possède une activité antiproliférative puissante (GI50 moyenne = 160 nmol/L) dans toutes les lignées cellulaires TNBC testées. Ce produit chimique est un puissant inhibiteur de p38α et p38β. La phosphorylation de p38 MAPK est complètement absente dans les cellules SUM 149 traitées avec 50 nmol/L de ce composé. Il peut supprimer à la fois la motilité cellulaire et l'invasion des lignées cellulaires MDA-MB 231 et SUM 149 avec une IC50 = 50 nmol/L. La phosphorylation de FAK est inhibée par ce produit chimique dans les cellules SUM 149. Il réduit également efficacement l'activation de l'EGFR (à la fois à Tyr-845 et Tyr-1068), d'AKT et d'ERK1/2, qui ne sont pas des cibles directes de ce composé..
In vivo
Dans les modèles de xénogreffe de TNBC (cancer du sein triple négatif), UM-164 entraîne une diminution significative de la croissance tumorale par rapport aux contrôles, avec une toxicité in vivo limitée.
MDA-MB 468 cells were trypsinized and allowed to adhere overnight in a 6-well plate. Cells were then treated with 5 μmol/L dasatinib, 5 μmol/L UM-164, or vehicle (DMSO) for 4 hours. Cells were then fixed with 4% paraformaldehyde for 15 minutes at room temperature followed by three washes with PBS. The fixed cells were treated with 1 μmol/L of an irreversible turn-on Src fluorophore for 1 hour followed by three washes with PBS. Cells were then mounted on slides and stored for 30 minutes at 4°C in the dark. Imaging was performed.
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