UNBS5162

N° de catalogueS8869 Lot :S886901

Imprimer

Données techniques

Formule

C17H18N4O3
Poids moléculaire 326.35 Numéro CAS 956590-23-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 17 mg/mL (52.09 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description UNBS5162 est un pan-antagoniste de l'expression de la chimiokine CXCL avec une activité cytotoxique in vitro (plage d'IC50 de 0,5-5 µM) contre une gamme de lignées cellulaires cancéreuses humaines, y compris le glioblastome (Hs683 et U373MG), colorectal (HCT-15 et LoVo), poumon non à petites cellules (A549) et sein (MCF-7).
Cibles
CXCL
In vitro

L'exposition des cellules PC-3 à UNBS5162 (1 µM pendant 5 jours successifs) diminue considérablement l'expression des chimiokines CXCL proangiogéniques. Ce composé présente une faible activité antiproliférative in vitro avec des valeurs d'IC50 de 17,3 μM, 16 μM, 4,7 μM, 8,5 μM, 28,8 μM, 8,9 μM, 46,5 μM, 21,2 μM, 9,1 μM dans les cellules PC-3, DU-145, U373-MG, Hs683, HCT-15, LoVo, MCF-7, A549 et Bx-PC-3. À 10 µM, ce composé altère considérablement la cinétique de croissance des cellules tumorales PC-3, sans induire de sénescence, tandis que la caractéristique inverse est observée avec les cellules DU-145. Cette différence pourrait résulter de leur statut p53 respectif et/ou de l'étendue de l'expression de p16. À 1 µM, cette substance chimique n'induit pas de tels effets antitumoraux. À 10 µM, elle a considérablement augmenté les niveaux d'hétérochromatine dans les cellules PC-3 par une augmentation du nombre d'histones, au moins aux niveaux d'ARNm. Ce composé a été identifié pour diminuer les niveaux de chimiokines ligand CXC (CXCL), y compris CXCL1, CXCL5 et CXCL8, dans le cancer de la prostate expérimental et a un bon effet inhibiteur sur la prolifération des cellules tumorales in vitro et in vivo. Il inhibe la prolifération, l'invasion et la migration des cellules, et favorise l'apoptose cellulaire, potentiellement par la voie de signalisation PI3K/AKT dans les cellules de cancer de l'ovaire SKOV3.
In vivo

In vivo, UNBS5162 après administration répétée augmente significativement la survie dans les modèles orthotopiques de cancer de la prostate humain. Chez les souris femelles testant les profils pharmacocinétiques de ce composé, l'exposition systémique après administration orale de 80 mg/kg est relativement faible (Cmax = 510 ng/ml et AUC0-∞ = 886 ng·h/ml) reflétée par une biodisponibilité absolue calculée à seulement 3,84 %. Le volume de distribution (Vd) et la clairance totale sont estimés à 18,9 L/kg et 3,47 L/h par kilogramme, respectivement. La demi-vie après administration i.v. de 20 mg/kg de cette substance chimique est estimée à 3,8 heures. Les niveaux plasmatiques de 10 µM de ce composé après i.v. ne sont maintenus qu'environ 30 minutes, tandis que les niveaux de 1 µM sont maintenus au maximum 2 heures.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    PC-3 and DU- 145 cells

  • Concentrations

    10 µM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    --
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Female B6D2F1 mouse

  • Posologies

    20 mg/kg (iv) or 80 mg/kg (oral)

  • Administration

    i.v. bolus injection or oral administration

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2386542/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30854075/

Sellecks UNBS5162 A été cité par 1 Publication

Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104] PubMed: 37848438

POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.

EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.

NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.