UNBS5162

N° de catalogueS8869 Lot :S886901

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Données techniques

Formule

C17H18N4O3
Poids moléculaire 326.35 Numéro CAS 956590-23-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 17 mg/mL (52.09 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans l'ordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.85mg/ml (2.60mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.12mg/ml (0.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description UNBS5162 est un pan-antagoniste de l'expression de la chimiokine CXCL avec une activité cytotoxique in vitro (plage d'IC50 de 0,5-5 µM) contre une gamme de lignées cellulaires cancéreuses humaines, y compris le glioblastome (Hs683 et U373MG), colorectal (HCT-15 et LoVo), poumon non à petites cellules (A549) et sein (MCF-7).
Cibles
CXCL
In vitro

Exposure of PC-3 cells to UNBS5162 (1 µM for 5 successive days) dramatically decreases the expression of the proangiogenic CXCL chemokines. This compound displays weak in vitro antiproliferative activity with IC50 values of 17.3 μM, 16 μM, 4.7 μM, 8.5 μM, 28.8 μM, 8.9 μM, 46.5 μM, 21.2 μM, 9.1 μM in PC-3, DU-145, U373-MG, Hs683, HCT-15, LoVo, MCF-7, A549 and Bx-PC-3 cells. At 10 µM this compound markedly impairs PC-3 tumor cell growth kinetics, without inducing senescence, whereas the reverse feature is observed with respect to DU-145 cells. This difference might result from their respective p53 status and/or the extent of p16 expression. At 1 µM, this chemical induces no such antitumor effects. It at 10 µM markedly increased the levels of heterochromatin in PC-3 cells through an increase in number of histones, at least at the mRNA levels. This compound has been identified to decrease levels of CXC chemokine ligand (CXCL) chemokines, including CXCL1, CXCL5 and CXCL8, in experimental prostate cancer and has a good inhibitory effect on the proliferation of tumour cells in vitro and in vivo. It inhibits cell proliferation, invasion and migration, and promote cell apoptosis, potentially through the PI3K/AKT signalling pathway in SKOV3 ovarian cancer cells.
In vivo

In vivo UNBS5162 after repeat administration significantly increases survival in orthotopic human prostate cancer models. In female mice for testing the pharmacokinetic profiles of this compound, systemic exposure after oral administration of 80 mg/kg is relatively low (Cmax = 510 ng/ml and AUC0-∞ = 886 ng·h/ml) reflected in an absolute bioavailability calculated to be only 3.84%. The volume of distribution (Vd) and the total clearance are estimated to be 18.9 L/kg and 3.47 L/h per kilogram, respectively. The half-life after i.v. administration of 20-mg/kg this chemical is estimated to be 3.8 hours. Post-i.v. this compound plasma levels of 10 µM are only maintained for approximately 30 minutes, whereas 1-µM levels are sustained for maximally 2 hours.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    PC-3 and DU- 145 cells

  • Concentrations

    10 µM

  • Temps d'incubation

    72 h

  • Méthode

    --
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Female B6D2F1 mouse

  • Posologies

    20 mg/kg (iv) or 80 mg/kg (oral)

  • Administration

    i.v. bolus injection or oral administration

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2386542/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30854075/

Selleck's UNBS5162 A été cité par 3 Publications

Modeling hepatocellular carcinoma and its microenvironment on a chip [ Cell Death Discovery, 2025, 55] PubMed: nan
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discov, 2023, 9(1):104] PubMed: 37848438
Metformin potentiates nephrotoxicity by promoting NETosis in response to renal ferroptosis [ Cell Discovery, 2023, 104] PubMed: 37848438

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