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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
1.250mg/ml
(2.44mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.310mg/ml
(0.60mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
UNC2025 HCl est un puissant inhibiteur double MER/FLT3 biodisponible par voie orale, avec des IC50 de 0,74 nM et 0,8 nM, respectivement, soit une sélectivité d'environ 20 fois supérieure à Axl et Tyro3.
Cibles
Mer (Cell-free assay)
FLT3 (Cell-free assay)
Axl (Cell-free assay)
Tyro3 (Cell-free assay)
0.74 nM
0.8 nM
14 nM
17 nM
In vitro
Dans les cellules 697 B-ALL, l'UNC-2025 inhibe puissamment la phosphorylation de Mer avec un IC50 de 2,7 nM. Dans les lignées cellulaires A549 NSCLC et Molm-14 AML, l'UNC-2025 provoque une inhibition significative de la formation de colonies dépendantes de Mer8 et Flt3. Dans les lignées cellulaires H2228 et H1299, l'UNC-2025 inhibe la signalisation oncogénique MERTK en aval, telle que pAKT et pERK1/2 basales et stimulées. Dans quatre lignées cellulaires NSCLC, l'UNC-2025 induit également la mort cellulaire apoptotique et diminue la formation de colonies.
In vivo
Chez les souris porteuses de tumeurs de leucémie aiguë 697, l'UNC-2025 (3 mg/kg, p.o.) montre une bonne solubilité et des propriétés DMPK, et entraîne une inhibition efficace de la cible. Chez les souris porteuses de tumeurs H2228 ou A549, l'UNC-2025 (50 mg/kg, p.o.) inhibe la croissance tumorale.
In vivo microscopy reveals macrophage polarization locally promotes coherent microtubule dynamics in migrating cancer cells
[ Nat Commun, 2020, 11(1):3521]
Expression of TAM-R in Human Immune Cells and Unique Regulatory Function of MerTK in IL-10 Production by Tolerogenic DC
[ Front Immunol, 2020, 11:564133]
TLR7/8-agonist-loaded Nanoparticles Promote the Polarization of Tumour-Associated Macrophages to Enhance Cancer Immunotherapy
[ Nat Biomed Eng, 2018, 2(8):578-588]
Changes in cell morphology guide identification of tubulin as the off-target for protein kinase inhibitors
[Hoque M, et al. Pharmacol Res, 2018, 134:166-178]
New insights into Notch1 regulation of the PI3K-AKT-mTOR1 signaling axis: targeted therapy of γ-secretase inhibitor resistant T-cell acute lymphoblastic leukemia
[ Cell Signal, 2014, 26(1):149-61]
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