UNC0646

N° de catalogueS7020 Lot :S702001

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Données techniques

Formule

C₃₆H₅₉N₇O₂

Poids moléculaire

621.9

Numéro CAS

1320288-17-2

Solubilité (25°C)*

In vitro

Ethanol

50 mg/mL (80.39 mM)

DMSO

33 mg/mL (53.06 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.35mg/ml (0.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

UNC0646 est un inhibiteur sélectif de l'histone lysine méthyltransférase (HMTase) pour G9a et GLP avec des IC50 de 6 nM et 15 nM, respectivement, avec une excellente puissance dans une variété de lignées cellulaires et une excellente séparation de la puissance fonctionnelle versus la toxicité cellulaire.

Cibles

G9a (Cell-free assay)	GLP (Cell-free assay)
6 nM	15 nM

In vitro

UNC0646 est un nouvel inhibiteur de G9a avec une excellente puissance dans une variété de lignées cellulaires et une excellente séparation de la puissance fonctionnelle versus la toxicité cellulaire. Ce composé a une haute puissance in vitro contre G9a et une lipophilie améliorée, est très puissant (IC50 < 0,06 µM) pour réduire les niveaux de H3K9me2 dans les cellules MDA-MB-231 et a une faible toxicité cellulaire.

In vivo

En raison de son insolubilité dans l'eau, l'efficacité in vivo de UNC0646 n'est pas satisfaisante. Les nanodiamants (NDs) sont utilisés comme plateforme de délivrance de médicaments pour améliorer la délivrance in vivo de cet inhibiteur à petite molécule. Les ND-this compound complexes peuvent être rapidement synthétisés par adsorption physique, tout en possédant des propriétés de délivrance de médicaments favorables et sont capables d'améliorer la dispersibilité de ce produit chimique dans l'eau, le rendant ainsi adapté à l'administration intraveineuse. Le profil de libération de ce composé de NDUNC0646 est démontré comme étant sensible au pH. De plus, ND-this chemical maintient la fonctionnalité biologique de cet inhibiteur, avec une efficacité plus élevée dans la réduction de la méthylation H3K9 ainsi que des effets suppressifs d'invasion améliorés. Le plus important est qu'une efficacité in vivo accrue est démontrée en utilisant un modèle de souris orthotopique de carcinome hépatocellulaire (CHC), ce qui ouvre la voie à la traduction de cet inhibiteur à petite molécule vers le traitement du CHC.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires MDA-MB-231 cells Concentrations various concentrations Temps dincubation 48 h Méthode Cells are seeded at 5–10 thousand cells in black walled 96 well plates and exposed to various inhibitor concentrations for 48h. The media is removed and 2% Formaldehyde in PBS for fixation is added for 15 min. After five washes with 0.1% Triton X100 in PBS, cells are blocked for 1h with 1% BSA in PBS. Three out of four replicates are exposed to the primary H3K9me2 antibody for 2 h. One replicate is reserved for the background control. The wells are washed five times with 0.1% Tween 20 in PBS, then secondary IR800 conjugated antibody and nucleic acid-intercalating dye, DRAQ5 added for 1 h. After 5 washes with 0.1% Tween 20 PBS, the plates are read on an Odyssey scanner at 800 nm (H3K9me2 signal) and 700 nm (DRAQ5 signal).
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux 8 week-old female immunodeficient NOD/SCID mice Posologies 1 mg/kg, 2 mg/kg Administration IV (via tail vein)

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
MDA-MB-231 cells
Concentrations
various concentrations
Temps dincubation
48 h
Méthode
Cells are seeded at 5–10 thousand cells in black walled 96 well plates and exposed to various inhibitor concentrations for 48h. The media is removed and 2% Formaldehyde in PBS for fixation is added for 15 min. After five washes with 0.1% Triton X100 in PBS, cells are blocked for 1h with 1% BSA in PBS. Three out of four replicates are exposed to the primary H3K9me2 antibody for 2 h. One replicate is reserved for the background control. The wells are washed five times with 0.1% Tween 20 in PBS, then secondary IR800 conjugated antibody and nucleic acid-intercalating dye, DRAQ5 added for 1 h. After 5 washes with 0.1% Tween 20 PBS, the plates are read on an Odyssey scanner at 800 nm (H3K9me2 signal) and 700 nm (DRAQ5 signal).

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
8 week-old female immunodeficient NOD/SCID mice
Posologies
1 mg/kg, 2 mg/kg
Administration
IV (via tail vein)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21780790/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31718136/

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