UNC2025

N° de catalogueS9662 Lot :S966201

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Données techniques

Formule

C₂₈H₄₀N₆O

Poids moléculaire

476.66

Numéro CAS

1429881-91-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (209.79 mM)

Ethanol

60 mg/mL (125.87 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (10.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.71mg/ml (1.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

UNC2025 est un double inhibiteur puissant et oralement actif de FLT3 et MER avec des IC50 de 0,35 nM et 0,46 nM, respectivement. Ce composé inhibe également AXL, TRKA, TRKC, QIK, TYRO3, SLK, NuaK1, Kit (c-Kit) et Met (c-Met) avec des IC50 de 1,65 nM, 1,67 nM, 4,38 nM, 5,75 nM, 5,83 nM, 6,14 nM, 7,97 nM, 8,18 nM et 364 nM, respectivement.

Cibles

FLT3 (Cell-free assay)	Mer (Cell-free assay)	Axl (Cell-free assay)	TrkA (Cell-free assay)	TrkC (Cell-free assay)	Voir plus
0.35 nM	0.46 nM	1.65 nM	1.67 nM	4.38 nM	Voir plus

In vitro

Le profilage du kinome par rapport à plus de 300 kinases in vitro et les évaluations de la sélectivité cellulaire démontrent que UNC2025 a une activité subnanomolaire similaire contre Flt3, une autre cible importante dans la leucémie myéloïde aiguë (LMA), avec une sélectivité pharmacologiquement utile par rapport aux autres kinases examinées.

In vivo

UNC2025 est un puissant inhibiteur de Mer hautement biodisponible par voie orale, capable d'inhiber la phosphorylation de ce composé in vivo après administration orale, comme démontré par des études pharmacodynamiques (PD) examinant la phospho-Mer dans les blastes leucémiques de la moelle osseuse de souris.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires 697 B-ALL, A549 NSCLC, Molm-14 AML cell lines Concentrations 2 nM, 4 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 16 nM, 20 nM, 30 nM, 40 nM, 50 nM Temps dincubation 1 h Méthode 697 Cells are treated with the indicated concentrations of UNC2025 for 1 h. Pervanadate is added to cultures for 3 min to stabilize the phosphorylated form of Mer. Mer is immunoprecipitated from cell lysates, and total MER protein and Mer phosphoprotein (p-Mer) are detected by immunoblot.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux NOD/SCID/gamma mice Posologies 3 mg/kg Administration Oral gavage

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
697 B-ALL, A549 NSCLC, Molm-14 AML cell lines
Concentrations
2 nM, 4 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 16 nM, 20 nM, 30 nM, 40 nM, 50 nM
Temps dincubation
1 h
Méthode
697 Cells are treated with the indicated concentrations of UNC2025 for 1 h. Pervanadate is added to cultures for 3 min to stabilize the phosphorylated form of Mer. Mer is immunoprecipitated from cell lysates, and total MER protein and Mer phosphoprotein (p-Mer) are detected by immunoblot.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
NOD/SCID/gamma mice
Posologies
3 mg/kg
Administration
Oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25068800/

Sellecks UNC2025 A été cité par 7 Publications

Osteopontin regulation of MerTK+ macrophages promotes Crohn's disease intestinal fibrosis [ iScience, 2024, 27(7):110226]	PubMed: 39021800
Regulation of brain endothelial cell physiology by the TAM receptor tyrosine kinase Mer [ Commun Biol, 2023, 6(1):916]	PubMed: 37673933
The Tolerogenic Influence of Dexamethasone on Dendritic Cells Is Accompanied by the Induction of Efferocytosis, Promoted by MERTK [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115903]	PubMed: 37958886
Intranasal delivery of a small-molecule ErbB inhibitor promotes recovery from acute and late-stage CNS inflammation [ JCI Insight, 2022, 7(7)e154824]	PubMed: 35393953
The PKN1- TRAF1 signaling axis as a potential new target for chronic lymphocytic leukemia [ Oncoimmunology, 2021, 10(1):1943234]	PubMed: 34589290
Expression of TAM-R in Human Immune Cells and Unique Regulatory Function of MerTK in IL-10 Production by Tolerogenic DC [ Front Immunol, 2020, 11:564133]	PubMed: 33101282
New insights into Notch1 regulation of the PI3K-AKT-mTOR1 signaling axis: targeted therapy of γ-secretase inhibitor resistant T-cell acute lymphoblastic leukemia [ Cell Signal, 2014, 26(1):149-61]	PubMed: 24140475

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