Veuillez indiquer votre numéro de commande dans le-mail. Nous nous efforçons de répondre à toutes les demandes par e-mail dans un délai dun jour ouvrable.
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
5.000mg/ml
(6.29mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.830mg/ml
(1.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
UNC3866 est un puissant antagoniste de la fonction de lecture de la méthyllysine (Kme) des familles de chromodomaines Polycomb CBX et CDY. Ce composé se lie le plus puissamment aux chromodomaines de CBX4 et CBX7, avec un K(d) d'environ 100 nM pour chacun, et est 6 à 18 fois plus sélectif par rapport à sept autres chromodomaines CBX et CDY.
Cibles
PRC1 chromodomains
CBX4 chromodomains
CBX7 chromodomains
94 nM(Kd)
97 nM(Kd)
In vitro
UNC3866 est un puissant antagoniste de l'interaction CBX7-H3 (IC50 = 66 ± 1,2 nM). L'affinité de ce composé pour CBX2, -4, -6 et -8 est également étonnamment bien corrélée avec le pourcentage d'identité de séquence de chaque chromodomaine par rapport à celui de CBX7. Il est équipotent pour CBX4, qui est le plus similaire à CBX7, tandis qu'il est 18, 6 et 12 fois plus sélectif pour CBX4/7 par rapport à CBX2, -6 et -8, respectivement. De plus, ce produit chimique est 65 fois plus sélectif pour CBX4/7 par rapport à CDY1 et 9 fois plus sélectif pour CBX4/7 par rapport à CDYL1b et CDYL2. Ce composé antagonise les chromodomaines PRC1 dans les cellules. Bien que sa perméabilité soit faible, il est suffisamment perméable aux cellules et stable pour évaluer sa capacité à engager et antagoniser les fonctions de ses cibles de chromodomaines dans les cellules. Il inhibe la prolifération des cellules PC3 .
In vivo
UNC3866 est l'espèce prédominante dans le plasma à tous les points temporels testés par rapport à UNC4007 et montre une biodisponibilité de 25 % et une clairance modérée. Bien que ces résultats PK soient prometteurs pour un composé peptidique, l'utilisation de ce composé in vivo peut être limitée en raison des niveaux de circulation élevés requis pour l'engagement de la cible intracellulaire en raison de sa faible perméabilité cellulaire. L'utilité potentielle de ce produit chimique à des doses plus élevées pour les expériences in vivo est actuellement à l'étude.
PC3 cells are seeded at 200 cells/well into 24-well plates. Cells are allowed to adhere overnight. The media (DMEM supplemented with 10 % FBS) is then exchanged with fresh media containing DMSO, UNC3866 or UNC4219. On day three, the media are exchanged with fresh media containing DMSO, this compound or this chemical. For dose-response studies, the EC50 is derived from a six-point titration ranging from 100 μM to 0.4 μM of this compound or this chemical. At day 0, 3 or 6, cells are fixed with ice-cold methanol for 30 sec. and rehydrated with PBS. Nuclei of the cells are stained with DAPI (0.05 μg/ml) and numerated using High Content Microscopy. For dose-response studies, the cell count of this compound- or this chemical-treated cells is normalized to the average cell count of DMSO-treated cells. The EC50 is calculated using the "log[inhibitor] vs. the normalized response -- Variable slope" equation in GraphPad Prism 5.
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
