ABT-494 (Upadacitinib)

N° de catalogueS8162 Lot :S816202

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Données techniques

Formule

C17H19F3N6O
Poids moléculaire 380.37 Numéro CAS 1310726-60-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (199.8 mM)
Ethanol 76 mg/mL (199.8 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description L'upadacitinib est un inhibiteur sélectif de JAK1 qui démontre une activité contre JAK1 (0,045 M) et JAK2 (0,109 M), avec une sélectivité > 40 fois supérieure à celle de JAK3 (2,1 M) et une sélectivité 100 fois supérieure à celle de TYK2 (4,7 M) par rapport à JAK1.
Cibles
JAK1
(Cell-free assay)		 JAK2
(Cell-free assay)
45 nM 109 nM
In vitro

L'upadacitinib est le plus puissant sur JAK1 par rapport aux autres membres de la famille (JAK1 > JAK2 > JAK3 > TYK2). Ce composé démontre une sélectivité sur un large panel de plus de 70 kinases, seules Rock1 et Rock2 présentant des valeurs d'IC50 inférieures à 1 M. Conformément aux données cellulaires Ba/F3, il inhibe puissamment les cytokines dépendantes de JAK1 IL-6, OSM, IL-2 et IFNγ, mesurées par l'inhibition de la phosphorylation de STAT.
In vivo

L'upadacitinib inhibe la pathologie de la maladie dans l'arthrite induite par l'adjuvant chez le rat.

Ce composé est un substrat non sensible pour le cytochrome P450, environ 20% sont éliminés, inchangés, dans l'urine.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Female Lewis rats

  • Posologies

    10 mg/kg

  • Administration

    o.g.

Références

  • https://bmcrheumatol.biomedcentral.com/articles/10.1186/s41927-018-0031-x
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6425155/

Sellecks ABT-494 (Upadacitinib) A été cité par 13 Publications

Differential effects of tofacitinib on macrophage activation contribute to lack of response in ulcerative colitis patients [ J Crohns Colitis, 2025, 19(6)jjaf076] PubMed: 40320713
Spatial proteomics identifies JAKi as treatment for a lethal skin disease [ Nature, 2024, ] PubMed: 39415009
Type 1 interferons and Foxo1 down-regulation play a key role in age-related T-cell exhaustion in mice [ Nat Commun, 2024, 15(1):1718] PubMed: 38409097
Loss of OVOL2 in Triple-Negative Breast Cancer Promotes Fatty Acid Oxidation Fueling Stemness Characteristics [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(24):e2308945] PubMed: 38627980
Macrophage re-programming by JAK inhibitors relies on MAFB [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):152] PubMed: 38528207
IL-6 prevents Th2 cell polarization by promoting SOCS3-dependent suppression of IL-2 signaling [ Cell Mol Immunol, 2023, 10.1038/s41423-023-01012-1] PubMed: 37046042
IL-6 prevents Th2 cell polarization by promoting SOCS3-dependent suppression of IL-2 signaling [ Cell Mol Immunol, 2023, 20(6):651-665] PubMed: 37046042
Effect of JAK inhibitors on the three forms of bone damage in autoimmune arthritis: joint erosion, periarticular osteopenia, and systemic bone loss [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):44] PubMed: 37726797
Stress signalling and STAT1 activation characterize the keratinocytic gene expression pattern in Hidradenitis suppurativa [ J Eur Acad Dermatol Venereol, 2022, 36(12:2488-2498)] PubMed: 35881108
An epidermal keratinocyte homogenate induced type 2 and proinflammatory cytokine expression in cultured dermal cells [ J Dermatol Sci, 2022, S0923-1811(22)00092-5] PubMed: 35437207

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