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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
1.000mg/ml
(2.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
URB597 (KDS-4103) est un puissant inhibiteur de FAAH, biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 4,6 nM, sans activité sur d'autres cibles liées aux cannabinoïdes. Phase 1.
Cibles
FAAH
4.6 nM
In vitro
URB597 se lie dans la poche hydrophobe et le noyau catalytique de FAAH qui relie les résidus du site actif à la surface membranaire de FAAH. Ce composé inhibe l'activité de FAAH dans les microsomes hépatiques humains avec une IC50 de 3 nM. Il réduit l'expression des enzymes induites par le LPS, la cyclo-oxygénase 2 (COX-2) et la monoxyde d'azote synthase inductible (iNOS ; NOS2) dans les cellules microgliales primaires de rat, avec une réduction concomitante de la libération des médiateurs inflammatoires prostaglandine E2 (PGE2) et (NO) monoxyde d'azote. Cette substance chimique provoque l'entrée de Ca2+ dans les cellules HEK293-F exprimant transitoirement le gène TRPA1 humain ou de rat. Elle active également l'entrée de Ca2+ dans les neurones DRG de rat exprimant nativement les canaux TRPA1.
In vivo
URB597 inhibe l'hydrolyse du [3H]anandamide dans les membranes cérébrales de rat avec une augmentation parallèle de la teneur en anandamide, OEA et PEA du cerveau par inhibition de FAAH. Ce composé améliore l'effet d'hypothermie induit par l'éthanolamide en inhibant FAAH. Lorsqu'il est administré par voie intrapéritonéale (0,3 mg/kg), il réduit l'allodynie et l'hyperalgésie grâce à l'analgésie médiatisée par les récepteurs cannabinoïdes CB1 et CB2 chez les rats souffrant de douleurs inflammatoires. Cette substance chimique réduit la diminution de la prise de poids corporel et de la consommation de saccharose induite par le stress chronique léger chez les rats par inhibition de l'activité de la FAAH cérébrale. Il pourrait inverser la plupart des symptômes dépressifs induits par l'exposition au THC pendant l'adolescence chez les rats femelles.
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NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
