Données techniques
| Formule | C34H38N2O4 |
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| Poids moléculaire | 538.68 | Numéro CAS | 1855871-76-9 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (185.63 mM) | ||||
| Water | 100 mg/mL (185.63 mM) | ||||||
| Ethanol | 100 mg/mL (185.63 mM) | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | V-9302 est un antagoniste compétitif à petite molécule du flux de glutamine transmembranaire, qui cible sélectivement et puissamment l'Amino acid transporter ASCT2 (SLC1A5) avec une valeur IC50 de 9,6 μM pour l'inhibition de l'absorption de glutamine dans les cellules HEK-293. V-9302 bloque le Sodium-neutral AA transporter 2 (SNAT2, SLC38A2) et le large neutral AA transporter 1 (LAT1, SLC7A5), comme observé dans les cellules d'ostéosarcome 143B, les cellules de cancer du sein HCC1806 et les ovocytes de Xenopus laevis. La dilution du PBS peut entraîner la transformation d'une solution aqueuse claire en une suspension uniforme. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | V-9302 inhibe l'absorption de glutamine médiée par ASCT2 dans les cellules humaines de manière concentration-dépendante et présente une amélioration de 100 fois de la puissance (IC50 de ce composé = 9,6 µM) par rapport au gamma-L-glutamyl-p-nitroanilide (GPNA; IC50 = 1000 µM). |
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| In vivo | Le blocage pharmacologique d'ASCT2 avec V-9302 entraîne une atténuation de la croissance et de la prolifération des cellules cancéreuses, augmente la mort cellulaire et augmente le stress oxydatif, ce qui, collectivement, contribue aux réponses antitumorales in vitro et dans des modèles murins in vivo. Les concentrations plasmatiques à l'état d'équilibre sont atteintes 4 h après l'administration, avec une demi-vie d'environ 6 h chez les souris saines. Après une seule exposition aiguë à ce composé (4 h), les niveaux de glucose plasmatique ne sont pas significativement différents des contrôles véhicules, mais les niveaux de glutamine plasmatique sont augmentés d'environ 50 % chez les souris traitées par rapport aux contrôles véhicules, probablement un effet pharmacodynamique. Les niveaux de glucose plasmatique chez les souris exposées chroniquement à ce produit chimique ou à un véhicule sur un régime de 21 jours ne sont pas significativement différents, tandis que les niveaux de glutamine plasmatique sont légèrement diminués. |
Protocole (de référence)
| Test cellulaire : |
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| Étude animale : |
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Références
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Sellecks V-9302 A été cité par 19 Publications
| MEBOCOST maps metabolite-mediated intercellular communications using single-cell RNA-seq [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf569] | PubMed: 40568942 |
| Predictive role of SLC1A5 in neuroblastoma prognosis and immunotherapy [ BMC Cancer, 2025, 25(1):161] | PubMed: 39875895 |
| PP2A activation drives aberrant macropinocytosis and cell death in pancreatic ductal adenocarcinoma [ bioRxiv, 2025, 2025.07.14.664742] | PubMed: 40791444 |
| Macrophages excite muscle spindles with glutamate to bolster locomotion [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08272-5] | PubMed: 39633045 |
| Targeting metabolic adaptive responses induced by glucose starvation inhibits cell proliferation and enhances cell death in osimertinib-resistant non-small cell lung cancer (NSCLC) cell lines [ Biochem Pharmacol, 2024, S0006-2952(24)00144-8] | PubMed: 38522556 |
| Glutamine availability regulates cDC subsets in tissue [ bioRxiv, 2024, 2024.09.17.613574] | PubMed: 39345449 |
| Mesothelioma cancer cells are glutamine addicted and glutamine restriction reduces YAP1 signaling to attenuate tumor formation [ Mol Carcinog, 2023, 62(4):438-449] | PubMed: 36562471 |
| Neddylation inhibition induces glutamine uptake and metabolism by targeting CRL3SPOP E3 ligase in cancer cells [ Nat Commun, 2022, 13(1):3034] | PubMed: 35641493 |
| Targeting glutamine utilization to block metabolic adaptation of tumor cells under the stress of carboxyamidotriazole-induced nutrients unavailability [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(2):759-773] | PubMed: 35256945 |
| Mapping of functional SARS-CoV-2 receptors in human lungs establishes differences in variant binding and SLC1A5 as a viral entry modulator of hACE2 [ EBioMedicine, 2022, 87:104390] | PubMed: 36584595 |
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