VBIT-12

N° de catalogueS8936 Lot :S893601

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Données techniques

Formule

C25H27N3O3
Poids moléculaire 417.50 Numéro CAS 2089227-65-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (198.8 mM)
Water 2 mg/mL (4.79 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.150mg/ml (9.94mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.030mg/ml (2.47mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description VBIT-12 est un puissant inhibiteur du canal anionique voltage-dépendant 1 (VDAC1), interagissant directement avec le VDAC1 purifié, réduisant sa conductance de canal et empêchant l'oligomérisation du VDAC1.
Cibles
VDAC1
In vitro

VBIT-12 interagit directement avec le VDAC1 purifié et réduit sa conductance de canal. Ce composé interfère avec l'oligomérisation du VDAC1 et donc avec l'action pro-apoptotique du VDAC1 lorsque les niveaux d'expression sont anormaux, mais n'a aucun effet sur les cellules dans des conditions physiologiques.
In vivo

L'effet de VBIT-12 sur l'induction de l'habituation au sursaut et de l'inhibition par pré-impulsion (PPI) chez les animaux est examiné via le test d'alimentation supprimée par la nouveauté, le modèle de préférence sucrée de l'anhédonie et le modèle de test de nage forcée (FST) pour le désespoir. Ce composé interagit avec le Voltage-Dependent Anion Channel (VDAC) et peut être utilisé pour le traitement des troubles et maladies du système nerveux central (SNC).

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    male 129 SVE adult mice, male BALB/c mice aged 8 weeks

  • Posologies

    20 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://patents.google.com/patent/US20200000801A1
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29551631/

Sellecks VBIT-12 A été cité par 7 Publications

Calcium-mediated mitochondrial fission and mitophagy drive glycolysis to facilitate arterivirus proliferation [ PLoS Pathog, 2025, 21(1):e1012872] PubMed: 39804926
VDAC1, as a downstream molecule of MLKL, participates in OGD/R-induced necroptosis by inducing mitochondrial damage [ Heliyon, 2024, 10(1):e23426] PubMed: 38173512
The inhibition of VDAC1 oligomerization promotes pigmentation through the CaMK-CRTCs/CREB-MITF pathway [ Exp Cell Res, 2024, 434(2):113874] PubMed: 38070860
Phosphoglycerate mutase 5 aggravates alcoholic liver disease through disrupting VDAC-1-dependent mitochondrial integrity [ Int J Med Sci, 2024, 21(4):755-764] PubMed: 38464835
CircRNA Samd4 induces cardiac repair after myocardial infarction by blocking mitochondria-derived ROS output [ Mol Ther, 2022, S1525-0016-2200417-8] PubMed: 35791879
Protecting mitochondria via inhibiting VDAC1 oligomerization alleviates ferroptosis in acetaminophen-induced acute liver injury [ Cell Biol Toxicol, 2021, 10.1007/s10565-021-09624-x] PubMed: 34401974
Oleanolic Acid Improves Obesity-Related Inflammation and Insulin Resistance by Regulating Macrophages Activation [ Front Pharmacol, 2021, 12:697483] PubMed: 34393781

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