Venadaparib(IDX-1197)

N° de catalogueS9893 Lot :S989301

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Données techniques

Formule

C23H23FN4O2
Poids moléculaire 406.45 Numéro CAS 1681017-83-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 5 mg/mL (12.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Venadaparib (IDX-1197), un puissant inhibiteur de PARP1/2 avec des valeurs d'IC50 de 1,4 nM et 1,0 nM respectivement, empêche la réparation des ruptures d'ADN simple brin (SSB) et favorise la conversion des SSB en ruptures double brin (DSB), ce qui conduit finalement à la Synthetic Lethality dans les cellules cancéreuses.
Cibles
PARP2
(in enzyme assay)		 PARP1
(in enzyme assay)
1 nM 1.4 nM
In vitro

IDX-1197 inhibe puissamment et sélectivement les activités de PARP1 et PARP2 sans sensibilité à PARP5A (Tankyrase-1), et inhibe significativement l'expression de PAR médiée par PARP1 dans les cellules Hela induites par des dommages à l'ADN.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

Dans le modèle PDX de cancer de l'ovaire muté BRCA1 germinal, l'administration orale d'IDX-1197 présente une inhibition significative de PAR dans les tissus tumoraux, et conduit de manière dose-dépendante à une puissante inhibition de la croissance tumorale par rapport au groupe de traitement.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    germline BRCA1-mutated ovarian cancer PDX model

  • Posologies

    -

  • Administration

    o.g.

Références

  • https://mct.aacrjournals.org/content/17/1_Supplement/A106

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