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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le VER-49009 (CCT0129397) est un puissant inhibiteur de HSP90 avec un IC50 de 47 nM pour HSP90β.
Cibles
HSP90β
47 nM
In vitro
VER-49009 inhibe l'activité ATPase intrinsèque de la Hsp90 de levure recombinante avec un IC50 de 167 nM, et produit une activité antiproliférative in vitro dans un panel de lignées cellulaires cancéreuses humaines et de cellules non tumorigènes. Ce composé provoque l'induction de HSP72 et HSP27 avec une déplétion des protéines clientes, y compris C-RAF, B-RAF et la survivine, et PRMT5, ce qui entraîne en outre un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose. Il inhibe la prolifération cellulaire et induit un arrêt en phase G2 dans les cellules de la lignée cellulaire stellaire hépatique CFSC, ce qui pourrait suggérer une approche rationnelle dans la prévention de la fibrose hépatique.
In vivo
Chez les souris athymiques, le VER-49009 (20 mg/kg, i.v.) montre une clairance rapide avec des valeurs de 0,187 L/h. Dans un modèle de carcinome ovarien humain orthotopique, ce composé (4 mg/kg, i.p.) induit également la déplétion de la protéine cliente HSP90 sensible ERBB2.
La liaison des inhibiteurs de HSP90 à la HSP90β recombinante humaine pleine longueur est déterminée par un essai de polarisation de fluorescence compétitif, utilisant une sonde fluorescente de pyrazole résorcinol.
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EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
