Verubecestat (MK-8931)

N° de catalogueS8564 Lot :S856401

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Données techniques

Formule

C17H17F2N5O3S
Poids moléculaire 409.41 Numéro CAS 1286770-55-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (197.84 mM)
Ethanol 41 mg/mL (100.14 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description MK-8931 (Verubecestat) est un inhibiteur puissant et sélectif de la bêta-sécrétase (également connue sous le nom d'enzyme 1 de clivage de l'APP sur le site bêta).
Cibles
BACE2
(Cell-free assay)		 BACE1
(Cell-free assay)
0.37 nM(Ki) 1.75 nM(Ki)
In vitro Verubecestat (MK-8931) réduit efficacement l'Aβ40 dans les cellules avec un Ki de 7,8 nM et une IC50 de 13 nM.
In vivo Le Verubecestat (MK-8931) diminue considérablement l'Aβ40 du LCR et du cortex chez les rats et les singes cynomolgus après une seule dose orale. En raison de sa demi-vie de 20 h, ce composé est idéal pour une administration une fois par jour.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27023706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27418961/

Sellecks Verubecestat (MK-8931) A été cité par 8 Publications

Combination of Epigallocatechin-3-Gallate and Tramiprosate Prevent Accumulation of Intracellular Aβ and Dysfunctional Autophagy-Lysosomal Pathway at Earliest Stage of Transdifferentiation of Mesenchymal Stromal Cells into PSEN1 E280A Cholinergic-like Neurons [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3756] PubMed: 40332390
Targeting BACE1-mediated production of amyloid beta improves hippocampal synaptic function in an experimental model of ischemic stroke [ J Cereb Blood Flow Metab, 2023, 43(2_suppl):66-77] PubMed: 37150606
Arc-Mediated Plasticity in the Paraventricular Thalamic Nucleus Promotes Habituation to Stress [ Biol Psychiatry, 2022, 92(2):116-126] PubMed: 35527070
A study of protein-drug interaction based on solvent-induced protein aggregation by fluorescence correlation spectroscopy [ Analyst, 2022, 10.1039/d2an00031h] PubMed: 35253833
Prophylactic evaluation of verubecestat on disease- and symptom-modifying effects in 5XFAD mice [ Alzheimers Dement (N Y), 2022, 8(1):e12317] PubMed: 35846156
Activity-regulated cytoskeleton-associated protein (Arc/Arg3. 1)-mediated plasticity in the paraventricular thalamic nucleus promotes a fundamental adaptation to [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.09.10.459826] PubMed: None
Multiple BACE1 inhibitors abnormally increase the BACE1 protein level in neurons by prolonging its half-life. [ Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194] PubMed: 31416794
Ablation of amyloid precursor protein increases insulin-degrading enzyme levels and activity in brain and peripheral tissues. [ Am J Physiol Endocrinol Metab, 2019, 316(1):E106-E120] PubMed: 30422705

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