Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate

N° de catalogueS8173 Lot :S817307

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Données techniques

Formule

C19H18F5N5O5S
Poids moléculaire 523.43 Numéro CAS 2095432-65-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (191.04 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.73 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le trifluoroacétate de Verubecestat (MK-8931) est un inhibiteur puissant et sélectif de la bêta-sécrétase et un inhibiteur de la protéine BACE1 ou un inhibiteur de l'enzyme de clivage de l'APP du site bêta 1.
Cibles
BACE2
(Cell-free assay)		 BACE1
(Cell-free assay)
0.37 nM(Ki) 1.75 nM(Ki)
In vitro Verubecestat (MK-8931) réduit efficacement l'Aβ40 dans les cellules avec un Ki de 7,8 nM et un IC50 de 13 nM.
In vivo Verubecestat (MK-8931) réduit considérablement l'Aβ40 du LCR et du cortex chez les rats et les singes cynomolgus après une dose orale unique. En raison de la demi-vie de 20 heures du MK-8931, il est idéal pour une administration une fois par jour.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27023706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27418961/

Sellecks Verubecestat (MK-8931) Trifluoroacetate A été cité par 12 Publications

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Improving Preclinical to Clinical Translation in Alzheimer's Disease Research [ Alzheimers Dement (N Y), 2020, 6(1):e12038] PubMed: 32548237
Pharmacokinetic, Pharmacodynamics, and Transcriptomics Analysis of Verubecestat Treatment in 5XFAD mice [ Alzheimer's Association, 2020, 16-S2] PubMed: None
Inhibition of BACE1 Facilitates Macrophage-based Immunotherapy to Suppress Malignant Growth of Glioblastoma [ Research Square, 2020, 10.21203/rs.3.rs-61939/v1] PubMed: None
Aβ34 is a BACE1-derived degradation intermediate associated with amyloid clearance and Alzheimer's disease progression. [ Nat Commun, 2019, 10(1):2240] PubMed: 31110178
Multiple BACE1 inhibitors abnormally increase the BACE1 protein level in neurons by prolonging its half-life. [ Alzheimers Dement, 2019, 15(9):1183-1194] PubMed: 31416794
Ablation of amyloid precursor protein increases insulin-degrading enzyme levels and activity in brain and peripheral tissues. [ Am J Physiol Endocrinol Metab, 2019, 316(1):E106-E120] PubMed: 30422705
Critical Evaluation of the Pharmacokinetics of Verubecestat in Aged 5XFAD Mice [ Alzheimer's Association, 2019, 15-7S-25] PubMed: None
Distinct apoptotic blocks mediate resistance to panHER inhibitors in HER2+ breast cancer cells [Karakas B Biochim Biophys Acta Mol Cell Res, 2018, 1865(8):1073-1087] PubMed: 29733883

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