VH298

N° de catalogueS8449 Lot :S844901

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Données techniques

Formule

C₂₇H₃₃N₅O₄S

Poids moléculaire

523.65

Numéro CAS

2097381-85-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (190.96 mM)

Ethanol

100 mg/mL (190.96 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (9.55mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.625mg/ml (1.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

VH298 est un puissant inhibiteur de VHL (Von Hippel-Lindau, l'E3 ligase) qui stabilise HIF-α. Ce composé bloque l'interaction VHL:HIF-α avec un Kd de 90 nM en calorimétrie par titration isotherme (ITC) et 80 nM dans un essai de polarisation de fluorescence compétitive. Il peut être utilisé dans la technologie PROTAC.

Cibles

VHL:HIF-α (competitive fluorescence polarization assay)	VHL:HIF-α (isothermal titration calorimetry (ITC))
80 nM(Kd)	90 nM(Kd)

In vitro

VH298 peut activer la voie de signalisation HIF-1 en stabilisant in vitro les deux formes de HIF-1α. Ce composé favorise la variabilité des rFb, la migration et la synthèse du collagène et des facteurs cellulaires régulateurs. Il améliore l'angiogenèse des hUVEC.

In vivo

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[2]}	Lignées cellulaires rFb cells, hUVEC cells Concentrations 10 μM, 30 μM, 100 μM, 200 μM Temps dincubation 48 h Méthode The rFb are trypsinised and placed in flat-bottomed 96-well plates at an initial density of 5000 cells per well. After 24 h of incubation, the medium is changed to VH298-containing medium at different dosages (0 μM, 10 μM, 30 μM, 100 μM, and 200 μM). rFb are incubated at 37°C for 48 h. The proliferation is determined by the Cell Counting Kit-8 (CCK-8) assay. After incubation, rFb are treated with the CCK-8 solution at a final concentration of 10% for 2 h at 37°C, followed by measurement of absorbance at 450nm using a microplate reader.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux Sprague-Dawley rats intraperitoneal injected of streptozotocin at 65 mg/kg Posologies 30 μM VH298 in PBS (100 microlitres) Administration local injection

Test cellulaire :^{^[2]}

Lignées cellulaires
rFb cells, hUVEC cells
Concentrations
10 μM, 30 μM, 100 μM, 200 μM
Temps dincubation
48 h
Méthode
The rFb are trypsinised and placed in flat-bottomed 96-well plates at an initial density of 5000 cells per well. After 24 h of incubation, the medium is changed to VH298-containing medium at different dosages (0 μM, 10 μM, 30 μM, 100 μM, and 200 μM). rFb are incubated at 37°C for 48 h. The proliferation is determined by the Cell Counting Kit-8 (CCK-8) assay. After incubation, rFb are treated with the CCK-8 solution at a final concentration of 10% for 2 h at 37°C, followed by measurement of absorbance at 450nm using a microplate reader.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
Sprague-Dawley rats intraperitoneal injected of streptozotocin at 65 mg/kg
Posologies
30 μM VH298 in PBS (100 microlitres)
Administration
local injection

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27811928/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30911550/

Sellecks VH298 A été cité par 3 Publications

Distinct TAM subset with cross-dressing capability determines the bifurcation of tumor immunity [ Cell Rep, 2025, 44(6):115800]	PubMed: 40489329
Lactylation modification of HIF-1α enhances its stability by blocking VHL recognition [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364]	PubMed: 40760493
Design, synthesis, and biological evaluation of first-in-class indomethacin-based PROTACs degrading SARS-CoV-2 main protease and with broad-spectrum antiviral activity [ Eur J Med Chem, 2024, 268:116202]	PubMed: 38394929

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