Vilanterol Trifenate

N° de catalogueS3727 Lot :S372701

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Données techniques

Formule

C₂₄H₃₃Cl₂NO₅.C₂₀H₁₆O₂

Poids moléculaire

774.77

Numéro CAS

503070-58-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (129.07 mM)

Ethanol

14 mg/mL (18.06 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Vilanterol Trifenate (GW642444M) est un nouvel agoniste inhalé des récepteurs adrénergiques bêta2 à longue durée d'action avec une activité inhérente de 24 heures pour le traitement quotidien de la BPCO et de l'asthme.

Cibles

β2-adrenoceptor

In vitro

Vilanterol présente une affinité subnanomolaire pour le β2-AR comparable à celle du salmétérol, mais supérieure à celle de l'olodatérol, du formotérol et de l'indacatérol. Dans les études d'activité fonctionnelle de l'AMPc, le vilantérol démontre une sélectivité similaire à celle du salmétérol pour le β2- par rapport aux β1-AR et β3-AR, mais un profil de sélectivité significativement amélioré par rapport au formotérol et à l'indacatérol. Le vilantérol montre également un niveau d'efficacité intrinsèque comparable à celui de l'indacatérol, mais significativement supérieur à celui du salmétérol. Dans les études de production d'AMPc cellulaire et les études tissulaires mesurant la persistance et la réaffirmation, le vilantérol a une persistance d'action comparable à celle de l'indacatérol et plus longue que celle du formotérol. En outre, le vilantérol démontre une activité de réaffirmation dans les systèmes cellulaires et tissulaires qui est comparable à celle du salmétérol et de l'indacatérol, mais plus longue que celle du formotérol. Dans les voies respiratoires humaines, le vilantérol a montré un début d'action plus rapide et une durée d'action plus longue que le salmétérol, présentant un niveau significatif de bronchodilatation 22 h après le traitement.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23131596/

Sellecks Vilanterol Trifenate A été cité par 3 Publications

SARS-CoV-2 S1 protein induces IgG-mediated platelet activation and is prevented by 1.8-cineole [ Biomed Pharmacother, 2025, 187:118100]	PubMed: 40306177
Development of 3D-QSAR models for predicting the activities of chemicals to stimulate muscle growth via β2-adrenoceptor [ Toxicol In Vitro, 2021, 77:105251]	PubMed: 34601065
Mechanism underlying β2-AR agonist-mediated phenotypic conversion of LPS-activated microglial cells [ J Neuroimmunol, 2019, 332:37-48]	PubMed: 30933849

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