Données techniques
| Formule | C17H25N3O2 |
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| Poids moléculaire | 303.4 | Numéro CAS | 274901-16-5 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 60 mg/mL (197.75 mM) | ||||
| Water | 60 mg/mL (197.75 mM) | ||||||
| Ethanol | 60 mg/mL (197.75 mM) | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Vildagliptin inhibe la DPP-4 avec une IC50 de 2,3 nM. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | Vildagliptin est l'inhibiteur de la DPP-IV le plus stable, se liant aux sites catalytiques S1 et S2 de la DPP-IV, possédant un mimétique de l'état de transition du site P-1. |
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| In vivo | Vildagliptin (administré par voie orale à 10 μmol/kg) est un inhibiteur puissant et oralement actif de l'activité plasmatique de la DPP-IV qui entraîne une augmentation des niveaux de GLP-1 lors d'un test de tolérance au glucose oral (OGTT) chez des rats Zucker mâles obèses. Ce composé, administré par voie orale à 10 μmol/kg, diminue significativement les excursions de glucose et stimule la sécrétion d'insuline chez des rats Zucker mâles obèses. L'inhibition maximale de l'activité plasmatique de la DPP-IV (95 %) est observée environ 2 heures après l'administration de ce composé (1 μmol/kg, po) tandis qu'une inhibition >50 % de la DPP-IV est observée dans les 30 minutes suivant l'administration et persiste pendant >10 heures chez des singes Cynomolgus normaux. Ce produit chimique (60 mg/kg) augmente la masse des cellules bêta pancréatiques par une réplication accrue des cellules bêta et une apoptose réduite, et l'augmentation de la masse des cellules bêta est maintenue pendant 12 jours après l'arrêt du Vildagliptin. Ce composé administré à des doses de 10 mg/kg pendant 32 semaines protège contre la perte de fibres nerveuses chez des rats Sprague Dawley mâles adultes diabétiques induits par la streptozotocine (STZ). |
Protocole (de référence)
| Étude animale : |
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Références
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Sellecks Vildagliptin A été cité par 11 Publications
| CD26 Is Differentially Expressed throughout the Life Cycle of Infantile Hemangiomas and Characterizes the Proliferative Phase [ Int J Mol Sci, 2024, 25(18)9760] | PubMed: 39337249 |
| DPP4 inhibition impairs senohemostasis to improve plaque stability in atherosclerotic mice [ J Clin Invest, 2023, 133(12)e165933] | PubMed: 37097759 |
| Dipeptidyl peptidase 4 inhibition sensitizes radiotherapy by promoting T cell infiltration [ Oncoimmunology, 2023, 12(1):2268257] | PubMed: 37849962 |
| Non-Specific Inhibition of Dipeptidyl Peptidases 8/9 by Dipeptidyl Peptidase 4 Inhibitors Negatively Affects Mesenchymal Stem Cell Differentiation [ J Clin Med, 2023, 12(14)4632] | PubMed: 37510747 |
| Identification of circular RNAs and functional competing endogenous RNA networks in human proximal tubular epithelial cells treated with sodium-glucose cotransporter 2 inhibitor dapagliflozin in diabetic kidney disease [ Bioengineered, 2022, 13(2):3911-3929] | PubMed: 35129424 |
| Interrogation of kinase genetic interactions provides a global view of PAK1-mediated signal transduction pathways [ J Biol Chem, 2020, jbc.RA120.014831] | PubMed: 33060198 |
| Similarity and dissimilarity in antinociceptive effects of dipeptidyl-peptidase 4 inhibitors, Diprotin A and vildagliptin in rat inflammatory pain models following spinal administration [ Brain Res Bull, 2019, 147:78-85] | PubMed: 30738866 |
| The Tumor Suppressor p53 Limits Ferroptosis by Blocking DPP4 Activity [ Cell Rep, 2017, 20(7):1692-1704] | PubMed: 28813679 |
| Molecular cloning and biochemical characterization of Xaa-Pro dipeptidyl-peptidase from Streptococcus mutans and its inhibition by anti-human DPP IV drugs. [ FEMS Microbiol Lett, 2016, 363(9)] | PubMed: 27010012 |
| The dipeptidyl peptidase IV inhibitors vildagliptin and K-579 inhibit a phospholipase C: a case of promiscuous scaffolds in proteins. [Chakraborty S, et al. F1000 Res, 2015, 10.12688/f1000research.2-286.v3. eCollection 2013] | PubMed: 25671081 |
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