VLX600

N° de catalogueS8943 Lot :S894301

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Données techniques

Formule

C17H15N7
Poids moléculaire 317.35 Numéro CAS 327031-55-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (40.96 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description VLX600 est un nouvel inhibiteur chélateur du fer de la phosphorylation oxydative (OXPHOS), qui potentialise l'effet des radiations dans les sphéroïdes tumoraux de manière synergique. Ce composé montre une activité cytotoxique améliorée dans des conditions de privation de nutriments. Il induit l'autophagy et l'inhibition mitochondriale avec une activité antitumorale.
Cibles
OXPHOS
In vitro

VLX600 montre une activité cytotoxique améliorée dans des conditions de privation de nutriments. L'inhibition mitochondriale avec ce composé a un effet antitumoral direct in vitro tout en semblant promouvoir la glycolyse par une signalisation AKT accrue et une expression des transporteurs de glucose. Lorsqu'il est combiné à l'imatinib, ce produit chimique empêche l'échappement du cycle cellulaire induit par l'imatinib et réduit l'expression de p27, entraînant une apoptose accrue par rapport à l'imatinib seul.
In vivo

VLX600 induit la formation d'autolysosomes in vivo. Ce composé présente une inhibition de la croissance tumorale in vivo. Lorsqu'il est combiné à l'imatinib, il réduit l'expression de p27 in vivo et empêche l'échappement du cycle cellulaire induit par l'imatinib, potentialisant probablement les effets antitumoraux de l'inhibition de Kit.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    human GIST-T1 cell line, human HG129 cell line, human GIST-882 cell line,

  • Concentrations

    2 μM, 6 μM, 12 μM

  • Temps dincubation

    48–72h

  • Méthode

    To measure cell viability, 1 × 104 GIST-T1, GIST-882, and HG129 cells are seeded in replicates of 5 in a 96-well flat-bottomed plate (Falcon) and cultured for 48–72h with VLX600 or DMSO-only solvent controls.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    female NMRI nu/nu mice (8–10 weeks old)

  • Posologies

    16 mg/kg

  • Administration

    IV

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24548894/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31523395/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29246941/

Sellecks VLX600 A été cité par 1 Publication

Iron Chelator VLX600 Inhibits Mitochondrial Respiration and Promotes Sensitization of Neuroblastoma Cells in Nutrition-Restricted Conditions [ Cancers (Basel), 2022, 14(13)3225] PubMed: 35805002

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