Données techniques
| Formule | C10H21NO7 |
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| Poids moléculaire | 267.28 | Numéro CAS | 83480-29-9 | ||||||||||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 74 mg/mL (276.86 mM) | ||||||||||||
| Water | 74 mg/mL (276.86 mM) | ||||||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Voglibose (AO 128) est un dérivé N-substitué de la valiolamine, possédant une excellente activité inhibitrice contre les α-glucosidases et son action contre l'hyperglycémie et divers troubles causés par l'hyperglycémie. | |
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| Cibles |
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| In vitro | Voglibose peut inhiber les α-glucosidases intestinales, qui sont responsables de la digestion des disaccharides tels que le maltose et le saccharose, y compris la maltase et la sucrase. Les valeurs de Ki de ce composé pour la sucrase et la maltase sont environ 106 et 105 fois plus petites que les valeurs de Km pour le saccharose et le maltose. | |
| In vivo | Voglibose (0,2 mg/kg) inhibe complètement la réponse à l'insuline au saccharose chez les rats. Ce composé (0,2 mg/kg) réduit l'augmentation de la glycémie induite par les Carbohydrate chez les rats. Il (0,2 mg/kg) réduit l'augmentation de la glycémie induite par les Carbohydrate sans provoquer d'hypoglycémie soutenue chez les rats diabétiques normaux et les rats diabétiques induits par la streptozotocine néonatale. Ce traitement chimique (0,001 %) augmente la sécrétion de GLP-1 (ce composé seul, 1,6 fois; Alogliptin plus Voglibose, 1,5 fois), tandis qu'il diminue le polypeptide insulinotrope dépendant du glucose plasmatique (GIP) (ce composé seul, 30 %; Alogliptin plus Voglibose, 29 %) chez les souris db/db prédiabétiques après 3 semaines. Il (0,001 %) diminue l'activité plasmatique de la DPP-4 de 15 % chez les souris db/db prédiabétiques. Ce composé (0,001 %) augmente l'insuline plasmatique de 1,8 fois et diminue le glucagon plasmatique de 8 % chez les souris db/db prédiabétiques. Il (0,001 % et 0,005 %) stimule la sécrétion de GLP-1 chez les souris ob/ob, comme en témoigne l'augmentation de 1,3 à 1,5 fois des niveaux plasmatiques de GLP-1 amidé actif et inactif. Ce produit chimique (0,001 % et 0,005 %) diminue l'activité plasmatique de la DPP-4 de manière inattendue de 40 % à 51 % chez les souris ob/ob, résultant d'une réduction des concentrations plasmatiques de DPP-4. Il (0,001 % et 0,005 %) augmente la teneur en GLP-1 de 1,5 à 1,6 fois et de 1,4 à 1,6 fois dans l'intestin grêle et le côlon, respectivement, chez les souris ob/ob. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Voglibose A été cité par 1 Publication
| Loss of N-Glycanase 1 Alters Transcriptional and Translational Regulation in K562 Cell Lines [ G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597] | PubMed: 32265286 |
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