Vorasidenib (AG-881)

N° de catalogueS8611 Lot :S861101

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Données techniques

Formule

C₁₄H₁₃ClF₆N₆

Poids moléculaire

414.74

Numéro CAS

1644545-52-7

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (197.71 mM)

Ethanol

82 mg/mL (197.71 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.360mg/ml (3.28mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 27.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.410mg/ml (0.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Vorasidenib (AG-881) est un inhibiteur oralement disponible des formes mutées des deux isocitrate déshydrogénase 1 et 2 (IDH1 et IDH2).

Cibles

IDH1

IDH2

In vitro

Vorasidenib (AG-881) est un inhibiteur pan-IDH1/2 qui inhibe sélectivement la protéine IDH mutante et induit la différenciation cellulaire dans des modèles in vitro et in vivo. Après administration, ce composé inhibe spécifiquement les formes mutées d'IDH1 et d'IDH2, inhibant ainsi la formation de l'oncométabolite 2-hydroxyglutarate (2HG) à partir de l'alpha-cétoglutarate (a-KG). Cela empêche la signalisation médiée par le 2HG et conduit à la fois à une induction de la différenciation cellulaire et à une inhibition de la prolifération cellulaire dans les cellules tumorales exprimant des mutations IDH.

In vivo

Le Vorasidenib (AG-881), qui pénètre entièrement la barrière hémato-encéphalique, a été développé et est en phase précoce d'essai de phase I pour les patients atteints de tumeurs hématologiques et solides positives à la mutation IDH, y compris le gliome.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27355333/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28315358/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27005468/

Sellecks Vorasidenib (AG-881) A été cité par 6 Publications

A personalized medicine approach identifies enasidenib as an efficient treatment for IDH2 mutant chondrosarcoma [ EBioMedicine, 2024, 102:105090]	PubMed: 38547578
D-2-HG Inhibits IDH1mut Glioma Growth via FTO Inhibition and Resultant m6A Hypermethylation [ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):876-894]	PubMed: 38445960
Disabling Uncompetitive Inhibition of Oncogenic IDH Mutations Drives Acquired Resistance [ Cancer Discov, 2023, 13(1):170-193]	PubMed: 36222845
Epigenome and the lipidome rewiring for targeting IDH-mutant-gliomas [ eScholarship, 2023, ]	PubMed: none
Gene Essentiality Profiling Reveals Gene Networks and Synthetic Lethal Interactions with Oncogenic Ras. [ Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 28162770
A Pharmacogenomic Landscape in Human Liver Cancers. [ Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193]	PubMed: 31378681

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