Voreloxin (SNS-595) hydrochloride

N° de catalogueS7518 Lot :S751801

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Données techniques

Formule

C18H20ClN5O4S
Poids moléculaire 437.9 Numéro CAS 175519-16-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 20 mg/mL (45.67 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Voreloxin hydrochloride (SNS-595, Vosaroxin) est un puissant inhibiteur de la Topoisomerase II avec une activité antitumorale à large spectre. Phase 2.
Cibles
Topo II
In vitro Le Voreloxin présente un puissant effet inhibiteur sur la relaxation de la Topoisomerase II avec une CI50 de 3,2 μg/mL sans effet sur le clivage de la Topoisomerase II. Le Voreloxin a une activité cytotoxique contre les lignées de cellules tumorales humaines plus puissante que celle de l'étoposide. Le Voreloxin a une large activité antiproliférative dans 15 lignées cellulaires, y compris 4 lignées résistantes aux médicaments, avec une CI50 allant de 0,04 à 1,155 μM.
In vivo Le Voreloxin (50 mg/kg i.p.) montre une puissante activité antitumorale in vivo chez des souris implantées avec des cellules de leucémie P388. Le Voreloxin (25 mg/kg i.v.) démontre une forte inhibition de la croissance tumorale dans 10 des 11 modèles de xénogreffes de tumeurs solides (sein, ovaire, côlon, poumon, estomac et mélanome), 2 modèles de xénogreffes de tumeurs hématologiques, 3 modèles de tumeurs multirésistantes et 3 modèles de tumeurs syngéniques murines (cancer du côlon 26, carcinome pulmonaire de Lewis, sarcome ovarien M5076).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    P388 leukemia cells

  • Concentrations

    ~10 μg/mL

  • Temps dincubation

    72 hours

  • Méthode

    Cells are put into wells of a 96-well microtiter plate in the amount of 0.1 mL/well, preincubated for 24 h except for P388 cells, and incubated with various concentrations of a test compound in the 5% CO2 incubator at 37 ° for 72 h. After the culturing, 0.02 mL of a MTT solution (5 mg/mL) is put in each well, and the cells are cultured for a further 4 h. The medium is removed by suction, and 0.2 mL of DMSO is put in each well to dissolve the formed formazan. The absorbance is measured by Multiskan Bichromatic. The IC50 is defined as the drug concentration needed to produce a 50% reduction of absorbance relative to the control.

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Mice implanted with P388 leukemia cells.

  • Posologies

    ~50 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15056007/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18931998/

Sellecks Voreloxin (SNS-595) hydrochloride A été cité par 7 Publications

Topoisomerase II as a Novel Antiviral Target against Panarenaviral Diseases [ Viruses, 2022, 15(1)105] PubMed: 36680145
KEAP1 Mutations Drive Tumorigenesis by Suppressing SOX9 Ubiquitination and Degradation [ Adv Sci (Weinh), 2020, 7(21):2001018] PubMed: 33173725
Combination of ERK2 inhibitor VX-11e and voreloxin synergistically enhances anti-proliferative and pro-apoptotic effects in leukemia cells [ Apoptosis, 2019, 24(11-12):849-861] PubMed: 31482470
Venetoclax Synergistically Enhances the Anti-leukemic Activity of Vosaroxin Against Acute Myeloid Leukemia Cells Ex Vivo. [ Target Oncol, 2019, 14(3):351-364] PubMed: 31115744
Predicting effective pro-apoptotic anti-leukaemic drug combinations using co-operative dynamic BH3 profiling [ PLoS One, 2018, 13(1):e0190682] PubMed: 29298347
Early changes in rpS6 phosphorylation and BH3 profiling predict response to chemotherapy in AML cells. [ PLoS One, 2018, 13(5):e0196805] PubMed: 29723246
TAK-733, a Selective MEK Inhibitor, Enhances Voreloxin-induced Apoptosis in Myeloid Leukemia Cells [ Anticancer Res, 2018, 38(11):6147-6156] PubMed: 30396931

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