VPS34-IN1

N° de catalogueS7980 Lot :S798001

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Données techniques

Formule

C21H24ClN7O
Poids moléculaire 425.91 Numéro CAS 1383716-33-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (199.57 mM)
Ethanol 85 mg/mL (199.57 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description VPS34-IN1 est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de Vps34 avec un IC50 de 25 nM in vitro, qui n'inhibe pas significativement les isoformes des PI3K de classe I et de classe II. VPS34-IN1 module l'Autophagy.
Cibles
Vps34
(Cell-free assay)
25 nM
In vitro L'administration de VPS34-IN1 à des cellules induit une dispersion rapide et dose-dépendante d'une sonde spécifique de liaison au PtdIns(3)P à partir des membranes endosomales, en 1 minute, sans affecter la capacité de la PI3K de classe I à réguler Akt. Il peut également induire une perte rapide de ~50-60% de la phosphorylation de SGK3 en 1 minute. Ce composé n'inhibe pas l'isoforme SGK2 qui ne possède pas de domaine PX de liaison au PtdIns(3)P.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25177796/

Validation du produit par le client

C. Lysosomal and endosomal inhibition selectively targets Tsc2−/− MEFs. Proliferation of Tsc2+/+ and Tsc2−/− MEFs treated with vehicle control (DMSO), CQ (5uM), Vps34 inhibitor (SAR405; 1uM) or the combination for 72 hours (crystal violet staining). D. Confirmation of selective growth inhibition using VPS34-IN1 inhibitor. Proliferation of Tsc2+/+ and Tsc2−/− MEFs treated with vehicle control (DMSO), CQ (5uM), VPS34-IN1 (500nM) or the combination for 72 hours (crystal violet staining). Two-sample t-test was carried out between CQ and SAR405 and each drug alone. Results are representative of three independent experiments. Bar graph represent means ±SD.

Données de [ , , Oncotarget, 2017, 8(24):38099-38112 ]

Sellecks VPS34-IN1 A été cité par 36 Publications

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9] PubMed: 40055523
Pressure to evade cell-autonomous innate sensing reveals interplay between mitophagy, IFN signaling, and SARS-CoV-2 evolution [ Cell Rep, 2025, 44(1):115115] PubMed: 39708319
SNX10 functions as a modulator of piecemeal mitophagy and mitochondrial bioenergetics [ J Cell Biol, 2025, 224(5)e202404009] PubMed: 40052924
LRBA deficiency impairs autophagy and contributes to enhanced antigen presentation and T-cell dysregulation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00504-7] PubMed: 40550954
HSP90 deficiency promotes cholesteryl ester accumulation in lipid droplets via endocytosis of low-density lipoprotein [ Commun Biol, 2025, 8(1):1169] PubMed: 40770403
Roles of class III phosphatidylinositol 3-kinase, Vps34, in phagocytosis, autophagy, and endocytosis in retinal pigmented epithelium [ iScience, 2025, 28(5):112371] PubMed: 40330883
Novel determinants of NOTCH1 trafficking and signaling in breast epithelial cells [ Life Sci Alliance, 2025, 8(3)e202403122] PubMed: 39663000
Non-vesicular phosphatidylinositol transfer plays critical roles in defining organelle lipid composition [ EMBO J, 2024, 10.1038/s44318-024-00096-3] PubMed: 38627600
An evolutionary-conserved VPS34-PIKfyve-TRPML1-Myosin II axis regulates the speed of amoeboid cell migration [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.22.575998] PubMed: none
Class 3 PI3K coactivates the circadian clock to promote rhythmic de novo purine synthesis [ Nat Cell Biol, 2023, 25(7):975-988] PubMed: 37414850

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