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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.510mg/ml
(1.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.510mg/ml
(1.07mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
VR23 est un puissant inhibiteur de proteasome avec une IC50 de 1 nM, 50-100 nM et 3 μM pour les Proteasomes de type trypsine, les Proteasomes de type chymotrypsine et les Proteasomes de type caspase, respectivement.
Cibles
Trypsin-like proteasomes (in Hela cells)
Chymotrypsin-like proteasomes (in Hela cells)
Caspase-like proteasomes (in Hela cells)
1 nM
100 nM
3 μM
In vitro
Dans les cellules HeLa, le VR23 induit l'accumulation de protéines ubiquitinées. Dans les cellules RPMI 8226 et KAS 6, ce composé inhibe la croissance cellulaire avec une IC50 de 2,94 et 1,46 μM, respectivement. Il est également aussi efficace sur les cellules RPMI 8226 et ANBL6 sensibles et résistantes au bortézomib (BTZ). Lorsqu'il est utilisé en combinaison avec le bortézomib dans les cellules ci-dessus, ce produit chimique montre des effets synergiques sur l'inhibition de la croissance cellulaire. De plus, il induit sélectivement l'apoptose des cellules cancéreuses en provoquant l'accumulation de cycline E ubiquitine.
In vivo
Chez les souris athymiques ATH490 greffées avec des cellules de cancer du sein métastatique MDA-MB-231, le VR23 (30 mg/kg, i.p.) montre des activités antitumorales et anti-angiogéniques efficaces. Ce composé réduit également les effets indésirables causés par le paclitaxel chez les souris.
Des cellules en croissance exponentielle sur une plaque à 96 puits sont traitées avec différentes concentrations de médicaments ou laissées non traitées (témoin) pendant 6 heures. Les Proteasomes extraits avec un tampon NP40 à 0,5 % sont mélangés à des quantités égales d'échantillons dans un volume total de 100 μL, puis incubés avec 25 μmol/L de substrats fluorogènes (LRR-spécifique de l'activité trypsine-like, LLE-spécifique de l'activité caspase-like et SUVY-spécifique de l'activité chymotrypsine-like) dans des plaques à 96 puits à fond noir à 37°C. La fluorescence est surveillée toutes les 5 minutes à la longueur d'onde de 360 nm (excitation) et 480 nm (émission).
RPMI 8226, KAS 6, 184B5, and MCF10A cells; bortezomib-resistant RPMI 8226 cells and bortezomib-resistant ANBL6 cells
Concentrations
~20 μM
Temps dincubation
--
Méthode
Clonogenic and SRB assays are carried out. IC50 values are calculated using a sigmoidal dose-response curve (variable slope) using a Graph Pad Prism V 4.02 version.
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment
[ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143]
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