VU 0357121

N° de catalogueS2795 Lot :S279501

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Données techniques

Formule

C17H17F2NO2
Poids moléculaire 305.32 Numéro CAS 433967-28-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (199.79 mM)
Ethanol 21 mg/mL (68.78 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description VU0357121 est un nouveau modulateur allostérique positif (PAM) de mGlu5 avec une CE50 de 33 nM, il est inactif ou très faiblement antagoniste sur les autres sous-types de récepteurs mGlu.
Cibles
mGluR5
30 nM(EC50)
In vitro VU0357121 ne se lie pas au site allostérique MPEP de mGlu5, et ne possède donc pas d'activité mGlu5 NAM. La mutation A809V/rmGlu5 a inhibé la capacité de VU0357121 à décaler la courbe concentration-réponse du glutamate, tandis que la réponse à VU0357121 n'est pas altérée par la mutation F585I/rmGlu5. VU0357121 montre une coopérativité plus faible dans l'essai de mobilisation de Ca2+ dans la lignée cellulaire HEK293A-mGlu5 faiblement exprimant.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20981342/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22863693/

Sellecks VU 0357121 A été cité par 1 Publication

Inhibitory effects of high extracellular L-glutamate concentrations on skeletal myogenesis [ Sci Rep, 2025, 15(1):17364] PubMed: 40389489

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